主题:【原创】【第三届原创参赛】中药枇杷叶的研究概况

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wangshirf
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提要
  以国内外文献资料为基础,综述了传统中药枇杷叶的炮制方法、化学成分、药理作用、临床应用、质量控制方面的研究进展和研究成果,并展望用现代科学手段对其各个方面进行更深入的研究,以期为进一步完善枇杷叶药材的质量标准提供科学依据。


关键词 枇杷叶;炮制方法;化学成分;药理研究;临床应用;质量控制;

   

枇杷叶为蔷薇科植物枇杷Eriobotrya japonica(Thunb1)L indl1的干燥叶。主产于广东、江苏、福建、江西等地[1],是福建省的地道药材之一。归肺、胃经,具有清肺止咳,降逆止呕等功效;临床上用于肺热咳嗽,气逆喘急,胃热呕逆,烦热口渴〔[2]〕,收于05版中国药典,是我国广泛应用的一种中药。《中药大辞典》记载:枇杷叶具有清肺和胃、降气化痰功能,是治疗肺热咳喘的要药。本文就枇杷叶的炮制历史沿革、化学成分、药理研究、临床应用作如下综述,以期为后续研究奠定文献基础。
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2011/9/6 21:33:15 Last edit by mengzhou 举报
wangshirf
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我这不是参赛了,怎么没人加注一下?
〓猪哥哥〓
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1.  炮制历史沿革

    枇杷叶作为一种常见中药,药用历史悠久,其炮炙始载于《肘后备急方》,其后历代文献都有记载枇杷叶的多种炮制方法如:不加辅料炮制、蜜炙、姜炙、酥炙、枣汁炙等。由炮制方法看,“蜜炙”由宋代一直沿袭到现在,也是临床应用最多的炮制品种;而姜炙后可协同和胃,具有一定的疗效,但临床较少应用。不同炮制方法和加入辅料的不同对枇杷叶中熊果酸的含量有一定的影响。其炮制品中熊果酸含量均高于生品。并且姜汤煮品>蜜炙品>姜汁炒品>生品。由于熊果酸是五环三萜类化合物,结构稳定,因此升高的原因可能与存在于枇杷叶中的结合型的熊果酸炮制后分解,也可能是其他成分经炮制后转化使熊果酸含量升高。故临床上常使用蜜炙枇杷叶,但也应该提倡使用姜炙法,特别是姜汤煮品[9]

2.  枇杷叶的化学成分研究

2.1  挥发油   枇杷叶中含有多种挥发油,如橙花叔醇、金合欢醇,芳樟醇及其氧化物等。其中橙花叔醇为挥发油含量的61%~74%,但枇杷叶中橙花叔醇的气味极低,可能是橙花叔醇在水蒸气蒸馏的过程中以不易挥发的结合方式经断裂后分离得到[11]

2.2  三萜酸类   三萜酸类化合物是枇杷叶主要的特征成分之一,药理研究表明其主要有效成分集中在三萜酸类化合物。目前从枇杷叶中得到的三萜酸类化合物,大部分为乌苏烷型、齐墩果烷型化合物:乌苏酸、齐墩果酸和委陵菜酸为母体的衍生物等[12,13]

2.3  倍半萜类化合物  枇杷叶中的倍半萜类化合物主要以倍半萜和单环倍半萜。De Tommasis等还从枇杷叶中分离得到了4 种紫罗兰酮苷[14]

2.4  黄酮类化合物  从枇杷叶中还获得黄酮苷类成分;Kaneta和Jung HA等分别从枇杷叶中分离得到槲皮素232O2半乳糖苷(quercetin232O2galactoside)及槲皮素232O2桑布双糖苷(quercetin232O 2sambubioside),Kawahara等分离得到3种新的黄酮苷类化合物。此类化合物的苷元主要为山奈酚,槲皮素,已知糖苷由1~3个糖组成,常见的糖为葡萄糖,鼠李糖,半乳糖,阿拉伯糖;此外还有乙酰化黄酮苷。

2.5  多酚类和其他成分  枇杷叶中含有多酚类,其母核往往是黄酮,黄烷-3-醇,此外还含有苦杏仁苷、绿原酸、甲基绿原酸、山奈酚、酒石酸、柠檬酸、苹果酸、刺梨酸、阿魏酸、紫罗兰酮、鞣质、儿茶素、表-儿茶素、逆没食子酸。维生素B1、2α-羟基-亚油酸,维生素B1,维生素C等。

3枇杷叶的药理研究

3.1 抗炎和止咳作用 动物实验研究表明,枇杷叶中的马斯里酸、乌苏酸对角叉菜所致小鼠足肿胀及二甲苯诱导的小鼠耳肿胀有明显的抗炎作用,其中马斯里酸除了对角叉菜所致小鼠足肿胀显示了很强的抑制活性外,同时也能拮抗组织胺引起的过敏性回肠收缩,并抑制释放组织胺的活性。活性成分马斯里酸(maslinic acid)(15)与该植物中的其他三萜酸类成分一起使用可使其作用更为有效[15]。其中熊果酸和总三萜酸是枇杷叶中主要的抗炎和止咳作用成分。另外枇杷叶中的枇杷苷、乌苏酸、总三萜酸等能明显延长二氧化硫气体及枸橼酸喷雾所致豚鼠咳嗽的潜伏期,并明显减少咳嗽次数,而且枇杷叶中的苦杏仁苷在体内缓慢分解成氢氰酸也有止咳作用。

3.2 降血糖作用 Noreen等报道枇杷叶的乙醇提取物具有明显降低正常小鼠的血糖作用,De Tommasi等进一步研究报道了甲醇提取物分离得到的三萜酸类及倍半萜烯化合物对糖尿病小鼠(C57BL /KS - db /db /Ola)有明显的降血糖作用,其作用机制可能是刺激胰腺B细胞,增加胰岛素的释放水平,从而达到降低血糖作用,但是对四氧嘧啶性高血糖大鼠没有明显降低血糖作用[16,17,18]

3.3 抗癌作用 日本研究人员从枇杷叶中分离得到的megastigmane glycosides 和三萜酸类化合物对佛波醋( TPA)诱导的Raji细胞EB病毒早期抗原表达及致癌剂亚硝酸盐具有明显的抑制作用, Kobayashi等以口腔癌细胞为对象进行了试验,结果枇杷叶中三萜酸类化合物具有较强的抗癌活性,且无显著的细胞毒性,是决定体外抗氧化能力和抗肿瘤活性的主要因素枇杷叶中的乌苏酸具有广泛的生物学效应,其突出作用为抗肿瘤,它对多种致癌、促癌物有抵抗作用,且对多种恶性肿瘤细胞有明显细胞毒作用和诱导分化作用及抗血管形成作用,其防癌抗癌作用已引起重视, 有望成为低毒有效的新型抗癌药。

3.4 抗氧化作用 实验证明,枇杷叶提取物具有很强的抗氧化活性,可以明显减少DPPH自由基转化的作用,对小鼠肝脏匀浆在37 下暴露于空气中, 使用丙二酰硫脲引起的脂质过氧化反应有明显的抗氧化作用。枇杷叶中的黄酮类化合物和绿原酸对采用二氯荧光素法引起的氧自由基有显著的抑制作用[19]KwonHJ报道,枇杷叶中的甲基绿原酸是重要的抗氧化剂,可以抑制NFkappaB (核转录因子) 在氧化还原反应下被激活,从而减少NFkappaB的依赖基因的表达,有助于抑制炎症的发生和抗突变的作用。

3.5 抗病毒作用  枇杷叶中的32O2反式2咖啡酰萎陵菜酸具有明显降低鼻病毒的感染率,但是对于人类的H IV21 Sindbis病毒的复制无明显抑制作用。另外枇杷叶的乙酸乙酯提取物对白色葡萄球菌,金黄色葡萄球菌,肺炎双球菌,福式痢疾杆菌等有抑制作用,枇杷叶中多酚类对人类口腔肿瘤具有细胞毒性作用。

3.6 保肝作用  枇杷叶中的齐墩果酸具有护肝、解毒作用,并能对CCl4 引起的急慢性肝炎损伤有明显保护作用,其显著降低谷丙转氨酶和谷草转氨酶的活性,能防止实验性肝硬化的发生。乌苏酸与齐墩果酸同属五环三萜类化合物,两者为同分异构体,认为也有解毒作用。乌苏酸保肝、护肝机制可能与齐墩果酸有相似之处熊筱娟等从实验结果分析认为乌苏酸可能重在对抗自由基、抑制脂质过氧化物,免疫功能增强,诱导细胞凋亡的作用。

3.7  美容作用 Frederic等发现,枇杷叶甲醇提取物有延缓皮肤衰老的作用,并认为起主要作用的是三萜和酚酸类化合物。实验证明,甲醇提取物在人类皮肤成纤维细胞中,在一定的剂量下(69%,215mg·mL-1和83%,10mg·mL-1),可以刺激葡萄糖胺聚糖的分泌。

3.8  抗白血病作用 Komiya等发现,oleano lic和urso licacid可以抑制淋巴系白血病Molt 4B细胞的增殖,在体外实验中ursolic acid抑制岛氨酸脱羧酶(ODC)的活性达25.9%,oleano lic没有ursolic acid强。这两种物质可轻微抑制S2腺苷甲梳氨酸脱羧酶(AdoM etDc)的活性,并且发现在这两种物质治疗的细胞中多胺成分降低,因此Komiya认为oleanolic和u rso licacid抑制了ODC和AdoMetDc的活性,使得多胺成份降低,从而抑制了淋巴系白血病M olt 4B细胞的增殖。

3.9  抗肾衰竭作用 El2Ho ssary等研究了埃及产枇杷叶,发现枇杷叶的水提物和乙醇提取物均能明显改善肾功能,并发现水提物比醇提物的效果好。

4.  枇杷叶的临床应用  枇杷叶用于治疗肺热咳嗽, 阴虚劳咳,历史悠久,治疗急慢性支气管炎咳嗽、哮喘、多痰症等有一定疗效,近年来又陆续研究发现其医疗保健新用途。王柏康采用枇杷叶煎加减治疗小儿急性肾小球肾炎80例(治疗组),早期配合西药抗生素常规治疗1周,与单纯西药抗生素常规治疗50例(对照组)对照。结果:痊愈率,治疗组67.5%,对照组14%;总有效率,治疗组92.5%,对照组46%,P值均<0.01。认为枇杷叶煎治疗小儿急性肾小球肾炎有较好疗效。此外,有文献报道运用枇杷叶治疗各种皮肤病,如全身性荨麻疹、过敏性紫癜〔[20]〕湿疹,临床也用于治疗口腔癌,糖尿病,呼吸道炎症,肝炎,风湿性关节炎等。还有报道以枇杷叶做药膳食疗,具有美容、止痛、调节免疫功能等功效。但另有1例口服大剂量鲜枇杷叶致共济失调的报道。

6.小结

综上所述,枇杷叶的化学成分及药理研究已经较为深入,其医疗保健用途也在不断扩大。对于枇杷叶的药理作用,有效成分及其作用机制、协同作用研究还存在着不足如其中所含有的大量的总三萜酸类成分活性很强,目前的研究已经发现其降血糖作用明显,但是对具体是哪几种单体化合物起作用以及作用机理尚未清楚,仍需要进一步的研究。枇杷叶的质量控制标准研究也有一定进展,初步已有人提出以熊果酸、槲皮素、苦杏仁苷等几种已知主要药效成分作为定量指标的建议。在药材的规范化生产与质量管理方面的研究报道则相对较少, 期待运用现代色谱及DNA指纹图谱等技术监控药材的品质及指标成分的含量,以制定出枇杷叶生产质量管理规范(GAP)和生产技术标准操作规程(SOP)等,确保生产出优质、无公害的绿色枇杷叶原料药材。另外枇杷叶传统的提取分离方法不仅工艺复杂,而且分离量小、纯度低、溶剂消耗量大、成本高,难以实现工业化生产,寻求适合工业化生产的提取分离方式也是值得研究和探索的。
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能不能列出文献呢?我想知道文献11是什么?
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阿三
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虽然那么多药理作用 但临床上应用还是挺局限的 有待开发是