244.5 HPLC法检测人体夫西地酸的浓度及药代动力学研究
曾创
【作者单位】: 中南大学湘雅医院药剂科;
【摘要】:目的:建立夫西地酸的高效
液相色谱法检测并用于人体药代动力学的研究。方法:采用DiamonsilC1(82)(4.6mm×200mm,5μm)色谱柱,柱温30℃,流动相为10mM乙酸铵(0.1%乙酸)-甲醇(13∶87,v/v),检测波长为235nm,流速1mL·min-1,进样量为20μL,样品室温度4℃。采用双周期随机交叉试验设计。分别给予18名男性健康受试者试验制剂或参比制剂夫西地酸钠250mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:夫西地酸在0.57~73.30μg·mL-1内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为86.9%(RSD=4.7%,n=15)。参比制剂与试验制剂的主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→48和AUC0→(∞均数±标准差)分别为:11.5±6.2和12.9±5.7μg·mL-1;3(2,4)和2(1.5,4)h;186.6±67.3和175.7±58.3μg·h·mL-1;202.5±74.3和187.7±69.5μg·h·mL-1。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0→48作为评价依据)为106.6%(96.7~111.3%)。结论:本研究建立的HPLC方法准确,重复,可靠,适于夫西地酸血药浓度的测定;经统计学分析,试验制剂或参比制剂夫西地酸钠具有生物等效性。
【关键词】: 夫西地酸 药代动力学 生物等效性