主题:【第十七届原创】【金秋计划】中药颗粒剂矫味剂如何筛选

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中药颗粒剂矫味剂如何筛选

  由于xx中药颗粒剂中含有黄芩等味苦药材,处方去除蔗糖后产品口感较苦,为保证口感就需重新选择矫味剂,无糖型颗粒是颗粒剂发展的大趋势,常用的无糖型矫味剂主要有甜蜜素、甜菊素、安赛蜜、木糖醇等,其中木糖醇由于甜度小,用量较大,会导致最终服用量增加,而甜蜜素、安赛蜜为化学合成甜味剂,存在一定安全风险,故本制剂选择天然甜味剂甜菊苷作矫味剂,甜度高、用量少,尤其适用于糖尿病等限糖患者服用。稀释剂的选择 蔗糖、糊精是传统的中药制剂稀释剂,原制剂中这两种辅料均有使用,作为无糖制剂,蔗糖糖需被其他矫味剂替代,仅保留糊精作为稀释剂,并重新调整清膏和糊精比例,确定最优配比。



  制剂成型工艺是将药物半成品与辅料进行加工处理,制成剂型,形成最终产品的过程。在制备工艺的研究中,发现影响颗粒成型效果的主要因素有:清膏与稀释剂的比例、矫味剂的含量(甜菊素/清膏),因此将这2种因素分别进行考察,每个因素选取3个水平,设计实验筛选最佳原辅料配比。

  实验结果表明,清膏与糊精的用量比例为1:2,甜菊素用量为清膏的2/100,成型效果很好,甜味适当。

  其因素水平表和实验结果见下表:



总结

    因甜菊素的代谢不需要胰岛素参与,糖尿病患者及其他禁糖患者可安全服用;同时原来的提取和成型工艺均未改变,对药物的吸收、利用不会产生明显影响,也不会引起安全性、有效性的明显改变。


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