2、剂型发展趋势:
制剂水性化;粉剂向粒剂和悬浮剂方向发展;有效成分控制释放;使用更加简单、方便;剂型的多样化和功能化。
现阶段应用和发展的剂型:
• 浓乳剂(CE,concentrated emulsion)
• 微乳剂(ME,microemulsion)
• 悬浮剂(SC,suspension concentrate)
• 悬乳剂(suspension emulsion;suspoemulsion)
• 水分散性粒剂(WG,water dispersible granule)
• 水悬浮微胶囊剂(Aqueous capsule suspensions)
• 泡腾片剂(ET effervesent tablets)
• 缓释剂(controlled release formulations)
• 种衣剂(seed coating formulations)
• 水溶膜包装(Water Soluble Pouches )
浓乳剂(CE,concentrated emulsion)
• 定义:水不溶性的液体原药、或与溶剂混合制得的液体农药,以微小液滴(0.1~5mm)分散于水中的乳白色制剂。
• 特点:以水为连续相,不用或少用有机溶剂,减少对高等动物和环境的污染;雾滴粒径比乳油大,减少飘移;贮存和运输安全方便。
微乳剂(ME,microemulsion)
• 定义 :水不溶性的液体或固体农药原药以超细液滴(0.01~0.1?m)分散于水中的透明或半透明分散体系。
•特点:粒径小,对植物和昆虫有良好的通透性,提高药效;热力学上稳定的均相、可溶性体系,比浓乳剂更为优异;以水为连续相,不用或少用有机溶剂,减少对有害生物和环境污染;不可燃,便于运输和贮藏;
悬浮剂(SC,suspension concentrate)
•定义:是以水或油为分散介质,以表面活性剂为分散剂将固体农药通过砂磨机湿法超微粉碎,制成粘稠的可流动的液固态制剂,粒径为0.5~3μm。由农药有效成分、湿润剂、分散剂、防冻剂、增稠剂、消泡剂和水等组成
悬乳剂(suspension emulsion;suspoemulsion)
定义:是水不溶固体农药与水不溶液体农药混合加工形成的新剂型,是悬浮剂和浓乳剂的结合剂型,兼具有悬浮剂和浓乳剂的特点。
悬浮剂与悬乳剂特点:加工和使用时无粉尘污染,对人的毒性低,对环境污染小;加工贮存安全,不易产生药害;
水分散性粒剂(WDG,water dispersible granule)
•定义 :投入水中后能迅速崩解,分散形成悬浮液的粒状农药制剂,又称为粒状可湿性粉剂、粒状干悬浮剂 。
•组成:有效成分、分散剂、湿润剂、粘着剂、崩解剂、填料等
•水分散粒剂特点:
•与可湿性粉剂和悬浮剂一样,悬浮性、分散性、稳定性好;
•与可湿性粉剂比,具有好的流动性,易于从容器中取出;
•与悬浮剂比,可克服贮藏期间沉积结块、低温结冻;
•无尘土飞扬,对作业者安全;
•可制成高浓度,降低储运费;
•成本和悬浮剂比可湿性粉剂的高。
泡腾片剂(ET effervesent tablets)
•指含有泡腾崩解剂的片剂,即适宜的酸和碱遇水起化学反应释放出CO2而快速崩解的片剂
•酸源:琥珀酸、酒石酸、己二酸、苹果酸、枸酸 富马酸等
•碱源:碳酸钠(钾)、碳酸氢钠(钾)、碳酸钙、碳酸氨等
•其他助剂:扩散剂、湿润剂、粘结剂、助流剂、载体等
•特点:外观为片状,易于定量、贮运方便、入水崩解快
•应用:使用时可将片剂于水中溶解,供喷雾使用;或直接投入水田中,药片在水中迅速泡腾崩解,均匀扩散,使有效成分接触靶标,通过根、茎吸收、传导、发挥药效。
•品种: 3%吡虫啉泡腾片剂、18%除草泡腾片剂
水分散片(Water dispersible tablet )
•又称分散片(Dispersible tablet) , 简称WDT
•指遇水可迅速崩解形成均匀混悬液的片剂。
•在水分散性粒剂 (WDG) 、片剂( T) 以及泡腾片 ( EVT) 基础上研发出来的农药固体新剂型。
•WDT 将WDG、T、EVT 三种制剂的优点集于一身: (1)吸收了T 中的外形特点, 使得WDT 较WDG更加对环境友好; (2) 保持了EVT 的崩解速度快、WDG悬浮率高的优点, 使其在保证药效不降低的前提下具有对环境和施药者更安全, 没有粉尘, 减少了对 环境的污染。
•由于WDT 有效成分单位剂量一定, 以每公顷多少片计数, 因而计量十分准确。同时, WDT 可直接投入盛水的喷雾器中使用, 施用起来非常方便。
水分散性抛掷型粒剂
•是在泡腾片剂的基础上开发成功的一种新剂型
•具有水分散性粒剂和泡腾片剂的优点。制剂性能优于水分散性粒剂,原材料成本低于泡腾片剂。
•它用水溶性包装袋包装,使用时将一袋袋药剂抛在水田中,水溶性包装袋在水中溶解后,粒剂就在水中崩解扩散,达到防除目的。
•彻底将使用者与农药制剂隔开,避免了使用者在使用制剂时受到农药的危害。
水悬浮微胶囊剂(Aqueous capsule suspensions)
•定义:是以高分子材料作为囊壁或囊膜,通过化学、物理或物理化学的方法,将作为囊心的农药活性物质包裹起来,形成一种具有半透膜的微型胶囊,并将它们以一定的浓度稳定地分散、悬浮在水中的剂型。使用前用水稀释。
•水悬浮微胶囊剂特点:
•外观像水乳剂,但活性成分包含在分散的油相之中 。
•是以水作为基质的非均相体系。
•有些对水不稳定的农药活性成分(如有机磷类农药),难以制成水乳剂和微乳剂,却可以制成微胶囊剂 。
•引入控制释放技术(可提高农药的利用率,延长其药效期,从而可减少施药的数量和频率,改善农药对环境的压力)。
缓释剂(controlled release formulations)
•定义
缓释剂是具有控制释放能力的各种制剂的总称。
它是利用物理或化学的方法使药剂贮存于特定材料中,然后使农药按需要的剂量、特定的时间、持续稳定的释放,以达到最经济、安全、有效地控制有害生物。
•特点
延长药剂的持效期,减少用药次数;
减少药害,降低对有益生物的危害,减轻对环境的污染;隐蔽臭味,降低对人畜的毒性和刺激性。
缓释剂种类:
•⑴微胶囊剂;⑵包结化合物;⑶多层制品;⑷空心纤维;⑸吸附体;⑹发泡体;⑺固溶体;⑻分散体;⑼复合体;⑽自身缩合体;⑾直接结合体;⑿桥架结合体 。
•缓释剂目前商品化品种不多
•仍处于研究和开发阶段
种衣剂(Seed-coating formulations)
•定义:种衣剂是由农药原药(或者肥料、生长调节剂等)、成膜剂及配套助剂经特定工艺流程加工制成的,可直接或经稀释后包覆于种子表面,形成具有一定强度和通透性的保护层膜的农药制剂
种衣剂的功能及特点:
•杀灭地下害虫
•防治种子带菌和苗期病害
•促进种苗健康生长发育、改进作物品质
•使种子标准化
•提高种子发芽率、减少种子使用量
•提高作物产量
•节省农药并延长药效。该剂型具高度靶标性,将药集中于包衣种子上,从而大大减少用药量,仅为沟施的15%,叶施的1%
•种子隐蔽式用药,有利于保护环境