主题：【第六届原创】药用金莲花研究进展

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发表于：2013/10/17 11:01:57 楼主管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

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药用金莲花研究进展

金莲花为毛茛科金莲花属（Trollius L.）金莲花亚科金莲花族^[1]（Trollieae），别名

有旱金莲花，旱地莲，金芙蓉，旱金莲，金梅草，亚洲金莲花，金疙瘩等。在清代吴

其浚所著的《植物名实图考》中,误将毛茛科金莲花的名称套在了南美原产的

“Tropae-lam majus”(金莲花科金莲花)上。此后以讹传讹,以致后代不少植物文本

和文献也沿用了吴氏的错谬,把毛茛科金莲花和金莲花科金莲花相互混淆^[2]。2004年,

李万方从形态、习性和药用价值等方面对这两种金莲花进行了区分,为金莲花的正确

表述提供了依据^[3]。据统计，世界上金莲花属植物约有25种，主要分布在北半球温带

及寒温带山区，其中约有16种出自中国，分布在山西、河北、内蒙古、山西、东北、

四川、云南、台湾等省区，以山西、河北、内蒙古产量最大^[4]。现代医学研究表明，

金莲花属植物多具有抗炎、抗病毒作用，在医药领域的应用前景非常广阔。以下就金莲花属植物的研究进展进行综合性的介绍。

1 化学成分

金莲花属植物中的化学成分主要由黄酮类化合物、生物碱、有机酸、挥发油等。关于金莲花植物的报道主要集中在黄酮类化合物。20世纪80年代，从金莲花中分离到牡荆苷和荭草苷两种黄酮类化合物^[5]，90年代从长瓣金莲花中也分离出这两种物质^[6]，另外还分离出了牡荆素-2＂-O-β-D-吡喃木糖苷（vitexin-2＂-O-β-D-pyranxyloside）、荭草素-2＂-O-β-D-吡喃木糖苷（orietin-2＂-O-β-D-pyranxyloside）等四种碳苷黄酮^[7]。近年，黄文哲等又从短瓣金莲花中分离到一种氧苷黄酮--槲皮素-3-O-新橙皮糖苷^[8]。玄参黄酮、白杨黄酮、木犀草素、槲皮素、日本椴苷、及鼠尾草素等也在短瓣金莲花中被发现。2004年，宋冬梅等还从阿尔泰金莲花中分离到一种甲氧基黄酮--柯伊利素，这是首次从金莲花属植物中得到该物质。

从金莲花属植物中分离到两种吡咯双烷类生物碱∶千里光宁（senecionine）和全缘碱^[9]（integerrimine），但国内至今未见有关于这方面的报道。

目前发现的有机酸类有金莲酸、软脂酸和原金莲酸^[10-11]。从阿尔泰金莲花中分离鉴定了琥珀酸和香草酸、藜芦酸^[12]。从短瓣金莲花中得到棕榈酸和对羟基苯甲酸^[13]。从长瓣金莲花中得到一种新的有机酸类化合物-trollioside。

冯雪峰利用气相色谱-质谱联用仪对金莲花的挥发油进行鉴定，共鉴定了油中的21种挥发成分^[14]。

有报道认为金莲花中含有大量的黄色素，其主要成分为叶黄素-环氧化合物及金莲花黄质^[15]。研究表明金莲花黄色素属于脂溶性色素。该色素作为无毒无害的天然植物色素，在食品添加剂领域具有广阔的开发应用前景。

此外，还有人报道，金莲花中含有β-谷甾醇、香豆素、苷、鞣质、树脂及多种甾醇类化合物。

2 成分分析及含量测定

目前，关于中药金莲花的活性成分多数文献均以黄酮类化合物为代表化合物。金莲花提取主要用纯水、甲醇、乙醇、及乙醇-水混合溶剂提取，以水提液最高，甲醇提取液次之，超声乙醇提取法最低。张怡等采用均匀设计实验法，以荭草苷得率为指标，研究得出金莲花的最佳提取工艺为加水煎煮2次，第1次加水14倍，煎煮90min，第2次加水12倍，煎煮60min，醇沉浓度为80%^[16]。

活性成分鉴别和单体的定量分析以荭草苷和牡荆苷为分析对象，可采用薄层扫描法，这种方法分离效果比较好，但操作比较繁琐，分析结果受操作条件等方面因素的影响，重现性较差。也有报道采用了分光光度法测定金莲花属植物中总黄酮的含量，使用的对照品为芦丁、牡荆甙、荭草甙^[17-21]，这种方法的特点是比较快速，简便，分析结果的重现性也比较好，但受样品中可显色共存杂质的影响，准确度较差。

目前，高效液相色谱法（HPLC）已经成为国际国内药品质量监控的最重要手段。国内学者也已经采用RP-HPLC法测定了短瓣金莲花中牡荆苷，荭草苷，其中牡荆苷和荭草苷的平均含量分别达到0.46%和1.9%^[22]。然而，有关其它种金莲花中的黄酮成分分析，以及金莲花属中其它成分的HPLC分析研究，目前还很少报道。应该肯定，这种方法与其它方法相比，具有操作简单、快速、灵敏度高、分离度好、结果可靠等优点，因而具有良好的发展前景。

3药理作用

3.1 抑菌活性

中药金莲花的体外实验显示，它属于广谱抑菌药。通过抑菌实验证明，中药金莲花提取物在体外对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有较好的抑菌作用，如绿脓杆菌、痢疾杆菌、卡他球菌、有较好的抑菌作用，特别是对肺炎双球菌效果更显著^[23]。林晨等发现不同溶媒中金莲花提取物的体外抑菌作用存在明显差异^[24]，水提液对革兰氏阳性菌的抑菌活性优于醇提物。

3.2 抗病毒作用

金莲花中的总黄酮、荭草苷、牡荆苷和槲皮素均有较好的抑菌作用，前三者对呼吸道及流感病毒有一定的抑菌作用，荭草苷、牡荆苷对副流感病毒有较强的抑制作用^[25]。研究表明^[26]金莲花的水溶液对CoxB₃有很强的作用，对CoxA₂₄有一定的作用，这可能与金莲花的主要成分荭草苷、牡荆苷的多羟基结构有关。

3.3 抗氧化性

唐津忠^[27]等研究发现，金莲花中黄酮类化合物对猪油有明显的抗氧化作用，且添加量与抗氧化性成正相关，当添加量为0.5%时，其抗氧化作用可以与合成的抗氧化剂BHT相媲美，也好于V_E的效果，这显示了金莲花中黄酮类化合物在食用油脂抗氧化方面的巨大潜力。

3.4 抗癌作用

金莲花中含有槲皮素，对多种恶性肿瘤细胞有抑制增殖作用。1971年,首次发现槲皮素对P388白血病有抑制作用。近年来已发现多种抗肿瘤作用。槲皮素对苯并芘对sencar小鼠表皮的代谢和苯并芘DNA加合物的形成有抑制作用^[28]。另外，槲皮素对体外培养的肿瘤细胞及小鼠的肿瘤异种移植物具有细胞毒作用，能增强癌细胞对其它各种细胞药物的敏感性。

3.5降血糖作用　

糖尿病肾病发病与多种因素有关，其中高血糖是主要原因,因此控制血糖是关键，曾云先等^[29]观察到槲皮素对链尿佐菌素诱导DM大鼠具有显著降血糖作用,随着疗程延续,降血糖效果更好,而对正常DM大鼠无影响。

金莲花中含有槲皮素，因此金莲花具有降糖作用。

3.6 镇痛作用　

槲皮素与痛阈有剂量效应关系，能明显提高动物痛阈值。龚珊等试验发现槲皮素有效镇痛剂量为600~100 mg/kg，在给药后0.5 h作用最强，同其他镇痛药相比，200mg/kg槲皮素与100 mg/kg阿司匹林或2 mg/kg吗啡镇痛作用相当；其对不同性质疼痛均具有镇痛作用。

3.7 制剂与临床应用

金莲花已被制成多种单味或复方制剂用于临床,主要制剂有金莲花冲剂、金莲花袋泡剂、金莲花颗粒剂、金莲花黄酮膜剂、金莲花片、金莲花咀嚼片、金莲花滴丸、金莲花胶囊、哈药沙日嘎乐达克胶囊、复方金莲花口服液、金莲花注射液等。近几年的报道有,金莲花颗粒剂治疗急性呼吸道感染60例，治愈30例，总有效率为91.66%^[30]；金莲花冲剂治疗痤疮122例，总有效率为100%^[31]。

此外,金莲花制剂还能用于治疗肠炎、中耳炎、急性阑尾炎、细菌性痢疾、急性淋巴管炎、急性结膜炎及急慢性扁桃体炎、急慢性支气管炎、喉炎、鼻窦炎等呼吸道炎症。临床试验表明,金莲花制剂对以上疾病有较好疗效,且未见副作用。

4 存在问题及展望

金莲花属植物中多数都具有较好的抗菌抗病毒作用，但目前所研究的品种仅有金莲花，长瓣金莲花，短瓣金莲花和阿尔泰金莲花。金莲花传统上都是以花入药，近年研究表明，金莲花的茎叶中也含有与花相似的抗菌抗病毒活性成分，尽管这些活性成分含量比花中含量低，但在当今金莲花资源面临匮乏的情况下，金莲花的茎叶值得进一步研究和利用。

金莲花药用植物的活性成分研究主要集中在黄酮类物质上，对于其它成分的活性研究初步涉及甚至还未涉及到。黄酮类化合物是抑菌、抗病毒的主要成份，但其作用机理还不清楚，抗病毒活性、抗氧化活性仅是初步研究，这些成分是否还具有其它的生物活性仍需大量药理实验和临床实验来证明。目前对这些研究的程度还不够深入和成熟。因此，应加强这方面的工作，加速金莲花植物资源的有效开发利用。

至今主要是针对金莲花，短瓣金莲花，长瓣金莲花，其他种类仅在各地作为民间用药，对其成分和药理作用的研究少有报道。药理方面，该属植物抑菌机理不清，其抑菌是单一体的作用还是两种甚至几种化合物的协同增效作用，仍需深入揭示；抗病毒活性和抗氧化活性仅初步涉及。化学成分方面，目前研究只报道有几个黄酮苷，有机酸，生物碱和挥发性成分，预试验分析推测的此属植物应含有黄酮，有机酸，生物碱，香豆素，树脂，糖及多糖，鞣质及甾醇类化合物。制剂方面，投放市场剂型技术含量差，适应症少，质量控制方法不稳定。期待对金莲花属植物的进一步研究，以便使该属植物得到更好的开发与利用。

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