主题:【求助】关于盐酸克伦特罗的手性

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linda_lin
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请教各位大虾,盐酸克伦特罗的两种对映异构体,是两种都有毒还是只是其中一个有毒?
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端慎木渐
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不是很清楚,毒是指什么?
瘦肉精在畜禽体内残留时间长,而人类对β2 - 肾上腺素能激动剂又特别敏感,其“害人精”的负面效果也就不断显现。首先,由于瘦肉精能加快脂肪分解,使更多的游离脂肪酸进入血液,降低了血管壁弹性,血脂血压升高,导致微循环臌胀而压迫周围神经末梢,引起头痛头晕;其次,由于其降低了抑制肌肉兴奋性的Mg2 + 浓度,导致生物电紊乱,病人的肌肉兴奋性增强,引起肌肉震颤,腓肠肌痉挛,表现呕吐和腹泻,同时心肌收缩加快,心率加快,易引起病人休克和高血压患者的死亡。
高卧东山
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按理讲,对映异构体只影响化合物的光学特性,所以两种大概都有毒吧
xiaojunzhang
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happyjyl
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原文由 littlewing 发表:
按理讲,对映异构体只影响化合物的光学特性,所以两种大概都有毒吧


当然不是.人体是高度复杂的手性环境,构成机体的大分子物质具有手性.手性药物必须有与它相适应的立体化学结构才能发挥作用.很多对映异构体的生物活性有差异,有的药物甚至一个是激活剂,另一个是拮抗剂。
对透膜吸收是被动过程的药物来说,吸收过程是没有选择性的。但如果是主动吸收或促进扩散,左旋体和右旋体就有差别了。左旋多巴在小鼠小肠内以主动过程迅速吸收,右旋多巴则以被动缓慢吸收。

盐酸克仑特罗临床上用的是外消旋体(等量的左旋体和右旋体混合).
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