主题：【原创】固有溶出度，法规是这么规定的...

关于溶出度检测中什么是固有溶出度（Apparent Intrinsic Dissolution，有些文献也称为特性溶出），实验室分析小伙伴常常会困惑，本文中小编为小伙伴们带来USP<1087>法规对固有溶出度的检测规定，以及月旭科技的解决方案，以期小伙伴们在日常检测任务中有所启发。

方法简介

固有溶出度分为转碟法（Rotating Disk）和定碟法（Stationary Disk）两种，讨论的是非崩解成分以一定的表面积接触给定的溶媒的溶出速率，非崩解成分是通过一定压力下压片在模具容器中。固有溶出速率一般以单位时间内的溶出质量来表示，如：mg/s，固有溶出流量以单位时间内单位面积内的溶出质量来表示，如：g/cm-2/s。
固有溶出度的测定在药物开发中具有重要意义，因为它有时反映了潜在的生物利用度问题，在赋性剂和原料药的表征中也有较好作用。
溶出度的固有影响因素，如结晶状态，无定形程度，很多方法可以对药物成分进行改性，如有杂质、共沉淀物、消旋结构和对映体结构的存在，可以对溶解度和溶出度有所改善。溶出度也受外部因素的影响，如表面积，亲水性，溶媒的类型、是否有表面活性剂、温度、液体粘度、pH、缓冲液类型与强度等等。

法规解读

USP<1087>对固有溶出度进行了较为全面的描述，下面将法规要求分享如下：
转碟法和定碟法相似之处在于：
可以应用标准的溶出仪装置，在实验中，采用一个药片模具容纳非崩解型成分；压制的药片在实验过程中不应碎裂和脱落；药物成分是被压入一个已知形状和尺寸的模具中，使药片只有一个表面暴露在溶媒中；容纳药物成分的模具固定在溶出杯的规定位置，以减少水流动力变化。
转碟法和定碟法不同之处在于：
溶出表面液流来源不同，转碟法的液流动力来源为模具的转动，而定碟法液流动力来源是桨的转动或其它搅拌设备。

固有溶出度普遍采用的转碟法装置

转碟法装置实验图示

定碟法装置

定碟法装置实验图示

仪器简介

LabIndia DS8000 Smart 自动取样溶出仪

由月旭科技独家代理的LabIndia全系列溶出仪可配置固有溶出度套件，进行固有溶出度检测实验。LabIndia溶出仪具有8杯和14杯可选，SMART版本的仪器完全符合CFR21 Part11对数据审计跟踪、用户管理、电子签名和报告输出等要求。LabIndia溶出仪还可以选择配置活塞泵、注射泵和蠕动泵的自动取样方式，其中活塞泵自动取样器具有免维护、高速精密取样、无化学吸附和适用性广等特点。

LabInida 固有溶出度套件（转碟法）

转碟法操作图示：

转碟法操作条件：转碟法转速在为60~500RPM，通常推荐为300RPM，至少需要5个取样点，溶媒温度一般为37℃。

结果分析

如前所述，溶出速率通常由时间-累积溶出质量来表达，一般呈线性关系，线性斜率反映的即是溶出速率（mass sec-1），如下图所示：

如线性拟合后不呈直线关系，则需要考虑药物成分的晶型结构、是否在压片在过程中有晶型改变，可通过X-Ray检测。也要考虑实验的因素，如是否压片在实验中碎裂或脱落。
小伙伴们如在应用固有溶出度方法检测过程中，有任何疑问，欢迎拨打月旭科技400-810-6969垂询，或者咨询月旭当地销售代表和经销商。