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主题：【原创】11C标记前体的制备

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发表于：2010/06/12 09:04:20 楼主 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊


在合成放射性示踪剂时，应考虑正电子核素的化学形式。有一些标记物如11C标记的CO2和/或CO等，在轰击结束（end of bombardment EOB）极短的时间内可以在线生产而不需要进行前体的转化过程，其产物可直接用于病人进行PET显像。然而，目前开发和应用的大多数示踪剂需要进行特殊的有机合成，对此，将11C转化为适当的标记前体是极其重要的步骤，如将在线产生的11C-CO2和/或11C-CO、11C-HCN经转化为11C-CH3I和11C-乙酸盐，可进行多种11C标记化合物的合成。

11C由于半衰期很短，因此要求合成时间应尽可能地短。目前，获得的11C大多是以11C-CO2或11C-CH4形式存在，而11C-CO2和11C-CH4的反应活性不强，需要将其转化为具有较高反应活性且易于快速高效合成的标记前体试剂。这类标记试剂较多，以11C-CH3I、11C-HCN、11C-CH3NO2、11C-COCl2、11C-CO(NH2)2、11C-C2H2、11C-CH3NH2和11C-HCO等较为常用。
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2010/6/12 9:04:55 沙发 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
在这些标记试剂中，11C-CH3I是最重要的一种，它主要用于在有机分子中N、O、S等位置上的烷基化反应，其制备方法分为液相法和气相法：

① 液相法：用LiAlH4还原，并用HI进行碘化反应，即
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2010/6/12 9:06:32 Last edit by mfwang
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2010/6/12 9:08:07 板凳 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
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该法利用烧碱石棉剂（ascarite）捕获11C-CO2，其核素的损失少，并且反应中无其他液态试剂，也不加入相关载体，可获得高比活度的11C-CH3I。现在已有生产11C-CH3I的自动化模块。
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2010/6/12 9:19:43 马扎 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊

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GE公司的11C-CH3I气相合成模块

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2010/6/12 9:27:28 地毯 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊

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11C-CO2在线合成流程图.psd

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2010/6/12 9:30:38 地板 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊

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11C-MeI合成流程图-气相法

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