各类抗菌药物简介: 青霉素类特点: 杀菌作用强、毒性低 新品种抗菌谱广、价廉 青G大剂量CSF浓度高 青G不耐酶 过敏反应率高 第一代头孢菌特点: 对G+(除肠球菌、MRSA外)有良好抗菌作用;对G-作用较差,少数大肠、肺杆等有活性 对ß-内酰胺酶不稳定 血半衰期大多较短,不易进CSF 对肾脏有一定毒性 第二代头孢菌特点: 对G+菌作用与第一代相似,对多数肠杆菌 科细菌有较好抗菌作用,对绿脓无活性 对酶较稳定 头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 肾毒性轻 第三代头孢菌特点:对葡萄球菌的作用较第一、二代弱,对G- 菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌 作用,部分品种对绿脓杆菌作用良好(头孢哌酮、头孢他啶) 对ß-内酰胺酶稳定 脑脊液中达一定浓度 基本无肾毒性 第三代头孢菌特点: 化学结构在头孢烯C3位都有一个四价氮原子 与三代头孢相比抗菌谱更广,对枸橼酸、阴沟、摩根、普鲁威登、沙雷作用强,多 数对铜绿假单胞菌有活性,肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强 对多种ß-内酰胺酶稳定,尤其是染色体介导的BushⅠ组酶的抗菌作用强 对细胞膜的通透性强 亚胺培南:抗菌谱极广,需氧 G+菌、肠杆菌科、绿脓、厌氧菌作用强耐酶,包括超广谱酶(ESBL) 不良反应少,少数人有恶心、呕吐、腹泻、肝酶、偶可引起抽搐(0.5-2%) 美罗培南:对革兰阴性、阳性和厌氧菌均有良好抗菌作用,对革兰阴性菌作用优于亚胺培南,但革兰阳性菌不及亚胺培南不良反应:恶心、呕吐、腹泻、嗜酸粒细胞增多、GPT、癫痫发生明显低于亚胺培南 ß-内酰胺酶抑制剂特点:对ß-内酰胺酶有较强的抗菌作用 增强抗生素的抗菌活性扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱 氨基糖苷类特点:抗菌谱广,主要作用于G-菌,对葡萄球菌有一定作用;对溶链、肺球作用不强;对厌氧菌无作用胃肠道吸收差,不易透过血脑屏障具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用
大环内酯类特点: 主要作用与需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌细菌对不同品种间有一定的交*耐药性血浓度低,不易透过血脑屏障主要副作用为胃肠道反应、静脉炎 新大环内酯类特点药物:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素抗菌谱广,支原体、衣原体、军团菌有良好作用,对非结核分支杆菌有作用药代特点:吸收良好,组织浓度高,半减期长不良反应发生率低,尤其是胃肠道反应明显低服药方便,每日一次 万古霉素特点:主要作用于各种G+菌包括耐药金葡菌、肠球菌体内分布广,可透过血脑屏障,CSF中达有效浓度有明显耳毒性和一定肾毒性药物:去甲万古霉素、万古霉素 喹诺酮类特点:抗菌谱广,新品种对G-菌具强大抗菌作用,包括对绿脓、金葡菌亦具良好作用,结核、支原体、衣原体、厌氧菌有作用口服吸收好,部分可静脉给药体内分布广,组织浓度高不良反应轻,恶心、呕吐、肝酶升高、偶有头晕、抽搐 临床常用的氟喹诺酮类比较: 1. 氧氟沙星(泰利必妥)广谱抗菌作用,对G+、G- 菌均有良好作用,对G+菌作用略优于环丙沙星,对绿脓作用略弱血浓度及组织浓度高,半减期长于环丙沙星主要从肾排泄,肾功能减退或老年人需减量 2. 左氧氟沙星(可乐必妥)抗菌谱同氧氟沙星,但抗菌活性是其2倍,对葡萄球菌作用优于环丙,对绿脓作用略弱药代动力学同氧氟沙星,主要从肾排泄剂量减半,0.3-0.4/天不良反应低于氧氟沙星 3. 环丙沙星对G-菌作用强,优其对铜绿假单胞菌为氟喹诺酮类最强者,对G+菌作用不及氧氟、左氟血浓度和生物利用度不及氧氟沙星,半减期较短3-4h 胆道浓度高,肝胆系统及肾排泄,对肾影响相对较小
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