磺胺类药物(Sulfonamides, SAs)是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称,是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千种,其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。
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磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药,其品种繁多,已成为一个庞大的“家族”了。可是,最早的磺胺却是染料中的一员。
在磺胺问世之前,西医对于炎症,尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等,都因无特效药而感到非常棘手。
1932年,德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中,它在试管内却无明显的杀菌作用,因此没有引起医学界的重视。
同年,德国生物化学家杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。这时,他的女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦急不安中,决定使用“百浪多息”,结果女儿得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌,而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定,“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析,分解出“氨苯磺胺”。其实,早在1908年就有人合成过这种化合物,可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
1937年制出“磺胺吡啶”,1939年制出“磺胺噻唑”,1941年制出了“磺胺嘧啶” ……这样,医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。
1939年,杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。
磺胺类药物临床应用已有几十年的历史,它具有较广的抗菌谱,而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜,又便于长期保存,故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物,特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后,使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
性状: 磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末,遇光易变质,色渐变深,大多数本类药物在水中溶解度极低,较易溶于稀碱,但形成钠盐后则易溶于水,其水溶液呈强碱性。
分子式: C6H8O2N2S 分子量: 172.20
密度:1.08 熔点:164-167摄氏度
作用与用途: 磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。对其高度敏感的细菌有:链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用,对危害家禽的某些原虫也有作用。
磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖,因有些细菌生长时,需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下,又生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸,也就是辅酶F,它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象,可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成,最终影响细菌核蛋白的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。
对磺胺类药敏感的细菌,在体内外均能获得耐药性,而且对一种磺胺产生耐药性后,对其它磺胺也往往产生交叉耐药性,但耐磺胺类药的细菌对其它抗菌药物仍然敏感。
在家庭自备的小药箱里,磺胺可算是常驻部队中的重要一员。当人们一有了炎症,如尿道炎、肠炎、呼吸道疾病时,也往往会先想到“吃点磺胺吧”。的确,磺胺在治疗炎症方面具有见效快、疗效确切及价格低廉的优点,但是,与其他药相比,磺胺属于“讲究”比较多的药,而且这些“讲究”一旦被忽视,就会让你多出一些病痛和烦恼。
在日常服用普通药物时,人们一般都知道应该喝一大杯水以便将药物顺利服下的道理,但是在服用磺胺时,就不是一大杯水能打发的了了。解放军305医院消化内科主任医师王志津说,由于磺胺药在尿液中的溶解度很小,为了增加其溶解度,最好的办法是尽可能地多饮水,从而通过增加尿量来降低尿中药物的浓度。否则药物容易在肾小管、肾盂、输尿管、膀胱等处形成结晶,最终可因其机械性刺激而引起腰痛、血尿、尿路阻塞、尿闭等副作用。因此,若想达到更好更快的效果,服药期间应在能承受的情况下尽量多喝水、多排尿。
为了防止长期服用磺胺可能造成的结石,同时服用碳酸氢钠(小苏打片)也是不错的办法。加用碳酸氢钠,不仅可以碱化尿液,加强磺胺的疗效,还可以防止长期服用磺胺可能发生的尿中磺胺药物结晶。
服用磺胺,除了可能在体内长成小石头,药量上的一不小心还会让你中毒。由于有的病人觉得磺胺疗效不错,常常自作主张多吃两片,或者多吃两天,认为这样可以巩固药效,但这样做的后果却可能导致药物蓄积性中毒。因此,病人在用药期间,切不可随意加大药量、增加服药次数或延长疗程。服药最好不要超过5天,以防加重药物的毒副作用。
此外,磺胺类药物还有同气连枝的特点,即兄弟姐妹之间具有交叉过敏性,如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、复方新诺明等,如果患者吃这种磺胺药会过敏,那么换服其他的一样会过敏。而细菌对磺胺类药也有交叉耐药性,即这种磺胺药治不了的病,别的磺胺药对这种细菌也一样没辙。另外,有一点需要注意,磺胺过敏易出现某些部位固定性药疹如生殖器发红起疱等。
因为磺胺药物能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠道内合成,所以,如果需要服用磺胺药物一周以上,应同时服用B族维生素,以免营养缺乏。