报告题目:A Comparison of Nominal and Accurate Mass Approaches to Metabolic Stability, Profiling and ID
John Fjeldsted博士在报告中的观点:
(1)利用检测预期和预期以外代谢物的合理方法,不但可以得到定性和定量的全扫描高分辨数据,并且在药物发现中,对早期化合物评价是很理想的;因为新的全扫描高分辨质谱所具有的选择性,才使这种实验成为可能;
(2)快速的扫描速度,确保了UHPLC的狭窄色谱峰的定量取样;
(3)MS/MS谱的识别与确认可以同时被获得;
(4)普通软件即可以用来处理MRM和高分辨率数据;
(5)极限灵敏度仍然可以通过选择Triple Quad MRM分析获得。
【讨论主题之一:药物发现阶段的ADME数据整合】
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Frank Lee博士 Haojing Rong博士 Jeff Zhang博士
相关主题报告: The use of ADME/PK information in Lead Optimization and Drug Candidate Selection 主讲人:Frank Lee博士(Millennium Pharmaceuticals) When ADME Meets Potency – It’s All About the Dose 主讲人:Haojing Rong博士(辉瑞Pfizer) Strategies and Experiences in DMPK Support of Drug Discovery and China R&D Center 主讲人:Jeff Zhang博士(诺华Novartis) 相关观点/见解: (1)以药代动力学(PK)为基础的临床试验失败已经明显地减少了;药物相互作用(DDI)是难于避免的,但可以被控制;
(2)把药效和毒理信息成功地从动物转移到人类仍然是很大的挑战,需要更多人体细胞试管内培养和组织测试,以支持候选药物的选择将是未来的发展趋势;
(3)DMPK(药物代谢及动力学)的评价具有对候选药物选择阶段的药物发现具有很大影响;
(4)对DMPK(药物代谢及动力学)的支持,需要内部和外部资源的平衡;尤其是对一个新成立的研发机构来说,这种平衡更为重要;
(5)如果当前的经济增长趋势持续下去,在未来,中国可能成为全球主要的创新药物研发中心之一。
【讨论主题之二:药物开发中生物标志物的检测与利用】
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Christine Miller博士 Paolo Vicini博士 Hequn Yin博士
相关主题报告: Optimizing Peptide Quantitation in Drug Discovery 主讲人:Christine Miller博士(安捷伦科技,Agilent Technologies) Intergrating Data to Generate Knowledge for Drug Discovery: A Role for PK-PD and Translational Research 主讲人:Paolo Vicini博士(辉瑞Pfizer) Use of Biomarkers in Proof of Concept Trials 主讲人:Hequn Yin博士(诺华Novartis) 相关观点/见解: (1)ADME研究进展大大改善药物开发过程中的损耗率;
(2)与其它小分子相比,多肽类的参数优化应采用不同的方式;利用多反应监测(MRM)为基础的方法,肽定量可用于药品重要性靶蛋白的多元实验;
(3)生物标志物可以帮助个性化用药等制定方案。
【讨论主题之三:生物分析的未来发展方向】
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Jing-Tao Wu博士 Mark Qian博士 Eric Yang博士
相关主题报告: Bioanalysis Beyond ADME: From Systemic Exposure to Active Drug at the target 主讲人:Jing-Tao Wu博士(Millennium Pharmaceuticals) Free Concentration Determination in Intact Tissue 主讲人:Mark Qian博士(Millennium Pharmaceuticals) Integrating DMPK with Biology for CNS Drug Discovery 主讲人:Eric Yang博士(葛兰素史克GlaxoSmithKline) 相关观点/见解: (1)支持ADME研究的生物分析法正发展成为一门成熟的学科;
(2)利用药物分析学技术来获得对药理学新的认识,从而理解药物起作用或不起作用的原因,是一个新出现的研究领域;
(3)AccuProb 在直接测定完整组织样本中药物自由浓度方面显示了巨大潜能;
(4)探针方法中的快速取样/提取对复杂的动力学研究是适合的;其是稳定的、可重复使用并且不会引起排斥的,并且可以在行动现场测量自由浓度;
(5)DMPK(药物代谢及动力学)在理解药效方面起到重要作用。
【讨论主题之四:LC-MS技术】
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Christopher Evans博士 Angela Wong博士
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Lucy Xu博士 Can Ozbal博士