主题：【分享】52.2 HPLC法测定人血浆中来曲唑浓度及人体相对生物利用度

【作者】 赵玉婷； 徐世希； 王胜峰； 周彦彬； 田娟； 冉黎灵； 左英； 丁劲松；

【Author】 ZHAO Yu-ting, XU Shi-xi, WANG Sheng-feng, ZHOU Yan-bin, TIAN Juan, RAN Li-ling, ZUO Ying, DING Jin-song (School of Pharmaceutical Sciences, Central South University ,ChangSha 410013, China)

【机构】 中南大学药学院；

【摘要】 目的建立测定人血浆中来曲唑浓度的高效液相色谱法,并研究来曲唑分散片在正常人体中的生物利用度。方法血浆样品经乙醚萃取浓缩后,用DiamonsilC18柱(4.6mm×200mm,5μm)分离,咪唑斯汀为内标,在239nm处波长处检测。采用两周期随机交叉给药方案,18名受试者分别单剂量口服2.5mg来曲唑分散片(受试制剂,T)或来曲唑片(参比制剂,R),不同时间点取血、测定血浆样品中来曲唑浓度,比较二者生物利用度。结果来曲唑和内标色谱峰完全分离,血浆内源性杂质不干扰测定。来曲唑浓度在2.48～99.2μg/L范围内与峰面积比线性关系良好,其定量下限为2.48μg/L。方法回收率在87.88%～104.02%(n=20),批内和批间相对标准偏差(RSD)均<10%。单剂量口服受试制剂和参比制剂后,受试制剂的相对生物利用度为(101.20±19.33)%。受试制剂Cmax、AUC0-144和AUC0-∞比值的90%置信区间分别为95.1%～103.3%、90.5%～108.4%、84.7%～112.1%,符合制剂生物等效标准。Tmax经非参数法检验亦没有显著性差异(P>0.05)。... 更多还原

【Abstract】 Objective To develop and validate a high-performance liquid chromatography (HPLC) method for the analysis of letrozole in human plasma and to study the relative bioavalability of letrozole dispersible tablets versus tablets. Method The liquid-liquid extraction of letrozole from plasma was performed with aether. the letrozole was chromatographed on a Diamonsil C18 column(4.6mm×200 mm, 5μm) with a mobile phase consisting of acetonitrile and phosphate buffer in the ratio of 41∶59v/v, the mobile pha... 更多还原
【关键词】 来曲唑； 高效液相色谱法； 相对生物利用度；
【Key words】 Letrozole； High-performance liquid chromatography； Relative bioactivity；