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主题：【分享】2012年FDA批准的39个新药

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发表于：2013/01/08 08:42:56 楼主管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

1. 谷卡匹酶（Glucarpidase）——BTG International Inc.

甲氨蝶呤解毒药。甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而阻止肿瘤细胞的生长和增殖，其在正常情况下可经肾排泄，但大剂量使用则可能导致肾功能严重受损乃至肾衰竭，而受损的肾脏无法及时清除甲氨蝶呤，使之长时间高水平存在于血液中，可进一步造成肝肾损伤、严重口腔溃疡、肠内膜损伤、皮疹甚至死亡。目前临床上常用的甲氨蝶呤解毒剂为亚叶酸钙，然而对于高剂量甲氨蝶呤所致甲氨蝶呤排泄延迟的缓解不尽理想。是一种应用重组DNA技术，在经遗传工程修饰的大肠杆菌中产生，相对分子质量为83000,其在体内可将甲氨蝶呤转换化为无毒性的代谢产物4-脱氧-4-氨基-N10-甲基蝶酸（DAMPA）和谷氨酸，为体内甲氨蝶呤提供了一条非肾消除途径，从而可有效缓解肾功能障碍用药者的中毒症状。

2. 巨大戟醇甲基丁烯酸酯（Ingenol Mebutate）——LEO Pharma AS

细胞死亡诱导剂，用于日光性角化病（Actinic Keratosis）的局部治疗。光线性角化病又名老年角化病或日光性角化病，是一种由持续日晒引起的癌前病变，可进一步演变为鳞状细胞癌（Squamous Cell Carcinoma）。巨大戟醇甲基丁烯酸酯是从澳大利亚植物Euphorbia peplus的汁液中提取的活性成分，母核为巨大戟醇，可诱导细胞凋亡，但其治疗AK的具体作用机制尚不明确。

3. 阿西替尼（Axitinib）——Pfizer Inc.

多靶点激酶抑制剂（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、cKIT），用于一线治疗失败的晚期肾癌（Renal Cell Carcinoma）。近期获批用于治疗肾癌的药物包括索拉菲尼（2005年）、舒尼替尼（2006年）、坦西莫司（2007年），依维莫司（2009年），贝伐单抗（2009年）、帕唑帕尼（2009年）。

4. 中文名未知（Vismodegib）——Genentech Inc. (Roche Group)

SMO受体（Smoothened Receptor）拮抗剂（阻断Hedgehog信号通路），用于治疗成人晚期基底细胞癌（Basal Cell Carcinoma）。基底细胞癌是三大皮肤癌之一，另两种为鳞状细胞癌、恶性黑色素瘤，Vismodegib是首个被批准用于治疗基底细胞癌的药物。

5. 中文名未知（Ivacaftor）——Vertex Pharmaceuticals Inc.

CFTR（Cystic Fibrosis Transmembrane Regulator，囊性纤维化跨膜传导调节蛋白）增效剂，用于治疗G551D突变的囊性纤维化（Cystic Fibrosis）。囊性纤维化是白人中最常见的威胁生命的遗传性疾病，该病CFTR基因突变所引起，CFTR的缺陷或缺失可造成肺部细胞膜上离子流通过量减少，最终导致慢性肺部感染以及渐进性肺损伤。美国约48%的CF患者其CFTR基因上有双拷贝F508del突变，40%的患者有单拷贝F508del突变，约4%的患者则有单拷贝G551D突变。F508del突变的个体，其体内CFTR蛋白不能有效地到达细胞表面；而对于G551D突变的个体，其CFTR蛋白虽存在于细胞表面，但并不能发挥正常作用。Ivacaftor通过增强CFTR的离子运输能力，改善CFTR蛋白的功能。

6. 他氟前列腺素（Tafluprost）——Merck & Co. Inc.

前列腺素类似物，用于治疗开角型青光眼（Open-Angle Glaucoma）、眼高压症（Ocular Hypertension）。他氟前列腺素能选择性激动前列腺素FP受体（前列腺素有DP、EP、FP、IP、TP五种亚型），促进房水经葡萄膜巩膜流出，降低眼内压。他氟前列腺素是首个不含防腐剂的前列腺素类似物的滴眼药，药效与拉坦前列腺素（Latanoprost）类似，但持续时间更长。

7. 中文名未知（Lucinactant）——Discovery Laboratories Inc.

肺表面活性剂（西那普肽+ DPPC+ POPG+ PA），用于预防早产儿呼吸窘迫综合征（Respiratory Distress Syndrome）。Lucinactant是在西那普肽（Sinapultide）的基础上，根据天然人肺表面活性剂的特点设计而成的产品，用于模拟人肺表面活化蛋白B。

8. 中文名未知（Peginesatide）——Affymax Inc.

促红细胞生成剂，用于治疗接受透析的慢性肾脏病（Chronic Kidney Disease）患者的贫血。Peginesatide是一种聚乙二醇肽，可结合并刺激人类促红细胞生成素受体，通过增加血红蛋白，从而升高网织红细胞计数，达到改善贫血的目的。早在1989年，Amgen公司第一个基因重组药物Epogen（促红细胞生成素）获得FDA的批准，用于各种贫血的治疗，2003年销售额达24.4亿美元。之后，Amgen公司第二代促红细胞生成素Arnesp、Johnson &Johnson的Procrit/Eprex均取得巨大成功。Peginesatide的优势在于，患者只需每月注射一次，而Epogen则需每月注射12次。

9. 中文名未知（Florbetapir F18）——Avid Radiopharmaceuticals（Eli Lilly）

放射性诊断剂，用于阿尔茨海默病（Alzheimer's disease）的诊断。Florbetapir F18是一种分子显影剂，患者注射后进行PET（Positron Emission Tomography）扫描，用于检测患者脑内的β-淀粉样蛋白斑。

10. 阿伐那非（Avanafil）——VIVUS Inc.

PDE5抑制剂，用于治疗男性勃起功能障碍（Erectile Dysfunction）。同类药物还有西地那非（1998年）、伐地那非（2003年）、他达那非（2003年）。这类药物可以高选择性的抑制人体内PDE5活性，PDE5在阴茎海绵体内表达水平极高，而在人体其他组织和器官中则表达较低。用药后，阴茎海绵体血管平滑肌舒张，血液流量增加，海绵体充血，阴茎勃起，从而产生对阴茎勃起功能障碍的治疗作用。

11. 中文名未知（Taliglucerase alfa）——Protalix BioTherapeutics Inc. & Pfizer Inc.

葡萄糖脑苷酯酶，用于I型戈谢病（Gaucher disease）患者的长期酶替代治疗（long-term enzyme replacement therapy）。Gaucher disease是溶酶体糖脂贮积症中较常见的一种，为常染色体隐性遗传，由于缺乏葡萄糖脑苷脂酶（glucocerebrosidase，也叫β-葡糖脑苷脂酶），不能使葡萄糖脑苷脂水解，脂质积聚在肝脏、脾、肺、骨髓和大脑中，影响各器官和组织的正常功能。类似药物还有伊米苷酶（1994年）。

12. 帕妥珠单抗（Pertuzumab）——Genentech Inc. (Roche Group)

单克隆抗体，用于治疗HER-2阳性晚期乳腺癌。帕妥珠单抗是一种重组的单克隆抗体，与HER-2受体胞外结构域II区结合，抑制二聚体的形成，阻断信号转导通路。

13. 氯卡色林（Lorcaserin）——Arena Pharmaceuticals

5-HT2c受体激动剂，抑制食欲。氯卡色林对5-HT2c的亲和力比5-HT2B（心脏瓣膜病风险）高100倍，安全性较好，是FDA13年来首次批准的减肥药。苯乙胺类食欲抑制剂还有安非他明（1939年）、甲基安非他明（1943年）、芬特明（1959年）、苄非他明（1960年）、芬氟拉明（1997年撤市）、安非拉酮（1959年）、苯二甲吗啉（1959年）、西布曲明（1997年）。

14. 米拉贝隆（Mirabegron）——Astellas Pharma US, Inc.

β3肾上腺素能受体激动剂，用于治疗膀胱过度活动症（Overactive Bladder）。一线治疗药物主要是胆碱M受体拮抗剂，如托特罗定、曲司氯胺、索利那新，有口干、便秘等副作用。米拉贝隆通过激动β3肾上腺素能受体，松弛膀胱肌肉，提高膀胱容量，减少遗尿、尿急、尿频等症状，无胆碱能副作用。

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31.中文名未知（Cabozantinib）——Exelixis

多靶点酪氨酸激酶（VEGFR-2、cMet）抑制剂，用于治疗转移性甲状腺髓样癌（Medullary Thyroid Carcinoma）。另一种类似的药物是凡德他尼（Vandetanib），作为VEGFR、EGFR、RET等多激酶靶点抑制剂，2011年批准用于治疗转移性MTC（第一个药物）。

32.帕纳替尼（Ponatinib）——ARIAD Pharmaceuticals
Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病（Chronic Myeloid Leukemia）和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Acute Lymphoblastic Leukemia）。使用酪氨酸激酶抑制剂治疗CML常导致耐药突变，帕纳替尼避开了T315I突变，使携带T315I突变患者有了治疗的药物。

33.瑞西巴库（Raxibacumab）——Human Genome Sciences (GlaxoSmithKline)

单克隆抗体，用于治疗吸入性炭疽病（Inhalational Anthrax）。吸入性炭疽病由吸入炭疽（Bacillus anthracis）芽胞引起感染，炭疽杆菌产生的毒素会引起大范围不可逆组织损伤和死亡，Raxibacumab能中和这种毒素。

34.帕瑞肽（Pasireotide）——Novartis Pharma Stein AG

环己肽生长抑素类似物，用于治疗手术无效的库欣病（Cushing’s disease）。Cushing’s disease是垂体ACTH腺瘤或ACTH细胞增生，分泌过多ACTH，引起肾上腺皮质增生，产生皮质醇增多症，导致一系列物质代谢紊乱和病理变化。Pasireotide抑制ACTH分泌，从而减少皮质醇的分泌。

35.替度鲁肽（Teduglutide）——NPS Pharmaceuticals

胰高血糖素样肽-2类似物，用于治疗短肠综合征（Short Bowel Syndrome）。短肠综合征是指由于严重小肠疾病或外科手术切除大部分小肠导致机体无法正常吸收营养的而引发一系列综合征，多数患者只能依靠全部或部分胃肠外营养（静脉途径）供给获得机体所需的营养成分。但胃肠外营养不仅严重影响患者生存质量，而且还常发生严重并发症，如静脉通道引起的感染、小肠内细菌过度增殖、肝毒性以及胆道疾病。此前FDA批准的用于治疗SBS药物有Zorbtive（重组人生长激素，2003年）、NutreStore（左旋谷酰胺，2004年）。

36.洛美他派（Lomitapide）——Aegerion Pharmaceuticals Inc.

微粒体三酰甘油转移蛋白（microsomal triglyceride transfer protein, MTP）抑制剂，用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症（Homozygous Familial Hypercholesterolemia）。MTP是一种异源二聚体的脂转运蛋白，催化TG、胆固醇和磷脂酰胆碱的跨膜转运，在肠和肝脏的VLDL、CM装配过程中起重要作用。抑制MTP可减少小肠CM和肝VLDL的分泌，从而降低血浆LDL、VLDL和TG水平。另一个临床研究的MTP抑制剂是Bayer公司的英普他派（Implitapide）。

37.阿哌沙班（Apixaban）——Bristol-Myers Squibb & Pfizer Inc.

Xa因子抑制剂，降低房颤病人中风（stroke）和全身性栓塞（systemic embolism）风险。类似药物还有利伐沙班（Rivaroxaban），这类药物通过抑制凝血因子Xa，中断内源性和外源性凝血途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。

38.中文名未知（Bedaquiline）——Janssen Therapeutics (Johnson & Johnson)

ATP合成酶抑制剂，治疗成人耐多药结核病（Multi-drug Resistant Pulmonary Tuberculosis, MDR-TB）。结核病是由结核分枝杆菌感染引起的，在结核分枝杆菌生存过程中需要自身产生能量以维持细菌的生命，Bedaquiline靶向作用于结核分枝杆菌的ATP合成酶，抑制细菌产能而发挥作用。全世界每年大约有140万人死于结核病，目前现有的治疗方法不能有效抑制耐药菌株，且在过去40年内没有治疗结核病的新方法，Bedaquiline有望成为近40年来首个具有全新作用机制的TB药物。

39.中文名未知（Crofelemer）——Salix Pharmaceuticals & Napo Pharmaceuticals, Inc.
抗消化道分泌剂，治疗HIV相关的腹泻。许多使用抗逆转录药物的HIV患者出现腹泻，并且常常导致停药或改用其他药物。这种腹泻不是病毒、细菌、寄生虫感染所致，之前尚无药可治。临床试验证实，每日服用两次Crofelemer，能显著改善患者的腹泻症状。Crofelemer是从秘鲁巴豆（Croton lechleri）的红色提取物，成分复杂。

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