主题：【讨论】药物的破坏性试验应该怎么做呢？

原文由 御风飘逝(yuanrui82) 发表:

原文由 houjjun(houjjun) 发表:

原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:

原文由 ECHO007(v2769262) 发表:

有那些破坏方式？

1．酸降解试验  一般选择0.1N的盐酸，在室温或加热条件下进行考察。酸液的浓度、考察的温度与时间均可根据具体品种，在前期预试验的基础上灵活确定。   
2．碱降解试验  一般选择0.1N的氢氧化钠溶液，在室温或加热条件下进行考察。
碱液的浓度、考察的温度与时间均可根据具体品种，在前期预试验的基础上灵活确定。   
3．高温降解试验  可分别在固体和溶液状态下进行考察，具体的考察温度与时间均可根据具体品种，在前期预试验的基础上灵活确定。例如，可分别在60、80℃考察30天，或在130℃考察8小时。   
4．光降解试验  可分别在固体和溶液状态下进行考察，具体的光强度与考察时间可根据具体品种，在前期试验的基础上灵活确定。例如，可按照ICH的Q1B指导原则进行2个循环的考察：先经一百二十万勒克斯（Lx）×小时的冷白荧光灯照射，再经200瓦小时/平方米的紫外荧光灯照射。   
5．氧化降解试验  主要在溶液状态下进行考察，氧化剂可采用饱和的氧气或不同浓度的双氧水（一般30%），分别在室温或加热条件下进行考察。

三人行老师讲解的还是比较到位的

houjjun老师很多帖子都是关于药学方面的，怎么会没有做过呢？

原文由 御风飘逝(yuanrui82) 发表:

原文由 ECHO007(v2769262) 发表:
机械破坏也是一种方式。

机械破坏对于药物研究，没有意义啊。

原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:

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原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:

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原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:
一般破坏到杂质含量占10%左右。

但是是不是每种破坏方式都要破坏出来杂质呢？

也不是，比如有的产品耐热，按要求也破坏很小，也只能那样了。

按要求破坏也很少，可以换更苛刻的条件来破坏呀。关键是要不要做更苛刻条件的破坏。

最苛刻的就是强降解试验了。

这几种都算是强降解实验啊。

酸碱可以用1mol/L的浓度来破坏。

这个答案才算是回到了我帖子的主题上来。0.1mol/L的不能降解，就选择更大量或者更大浓度的来破坏，比如你说到的1mol/L的浓度。

从另一个角度讲，如果还破坏不出来，是不是就可以不再破坏了？

还有人用3mol/L浓度破坏的，但我没用过。

原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:

原文由 御风飘逝(yuanrui82) 发表:

原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:

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原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:

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原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:
一般破坏到杂质含量占10%左右。

但是是不是每种破坏方式都要破坏出来杂质呢？

也不是，比如有的产品耐热，按要求也破坏很小，也只能那样了。

按要求破坏也很少，可以换更苛刻的条件来破坏呀。关键是要不要做更苛刻条件的破坏。

应该不用太苛刻的条件破坏。

就是说，这个不破坏出来杂质也无所谓了？

如果强降解也破坏不了，也只好如此了。

强降解没有破坏出来，也有可能是因为破坏的强度不够强导致的啊。

强降解都破坏不了，说明在生产和存储过程中也不会产生该破坏条件下的杂质。

原文由 zuiwo(zuiwo) 发表:
最好是结合实际情况吧，与现实生活中药物破坏有关的情况作为考虑对象，应该很有实验意义

原文由 houjjun(houjjun) 发表:

原文由 御风飘逝(yuanrui82) 发表:

原文由 houjjun(houjjun) 发表:

原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:

原文由 ECHO007(v2769262) 发表:

有那些破坏方式？

1．酸降解试验  一般选择0.1N的盐酸，在室温或加热条件下进行考察。酸液的浓度、考察的温度与时间均可根据具体品种，在前期预试验的基础上灵活确定。   
2．碱降解试验  一般选择0.1N的氢氧化钠溶液，在室温或加热条件下进行考察。
碱液的浓度、考察的温度与时间均可根据具体品种，在前期预试验的基础上灵活确定。   
3．高温降解试验  可分别在固体和溶液状态下进行考察，具体的考察温度与时间均可根据具体品种，在前期预试验的基础上灵活确定。例如，可分别在60、80℃考察30天，或在130℃考察8小时。   
4．光降解试验  可分别在固体和溶液状态下进行考察，具体的光强度与考察时间可根据具体品种，在前期试验的基础上灵活确定。例如，可按照ICH的Q1B指导原则进行2个循环的考察：先经一百二十万勒克斯（Lx）×小时的冷白荧光灯照射，再经200瓦小时/平方米的紫外荧光灯照射。   
5．氧化降解试验  主要在溶液状态下进行考察，氧化剂可采用饱和的氧气或不同浓度的双氧水（一般30%），分别在室温或加热条件下进行考察。

三人行老师讲解的还是比较到位的

houjjun老师很多帖子都是关于药学方面的，怎么会没有做过呢？

我们是第三方实验室，只做检测，没做过破坏性实验

原文由 ECHO007(v2769262) 发表:

原文由 御风飘逝(yuanrui82) 发表:

原文由 ECHO007(v2769262) 发表:
机械破坏也是一种方式。

机械破坏对于药物研究，没有意义啊。

看这些方法，是模拟药物在使用中的破坏方式。

原文由 御风飘逝(yuanrui82) 发表:

原文由 zuiwo(zuiwo) 发表:

最好是结合实际情况吧，与现实生活中药物破坏有关的情况作为考虑对象，应该很有实验意义

前面提到的那几种破坏方式，就是和现实生活中药物可能遇到的情况有关。只不过比药物实际遇到的强度更大一些。这个所谓的强破坏试验就是这么来的。

原文由 御风飘逝(yuanrui82) 发表:

原文由 ECHO007(v2769262) 发表:
粉碎之类的是前处理中的步骤，和破坏完全是两回事。

这里的破坏是前处理后的，不是很理解。

原文由 御风飘逝(yuanrui82) 发表:

原文由 houjjun(houjjun) 发表:

原文由 御风飘逝(yuanrui82) 发表:

原文由 houjjun(houjjun) 发表:

原文由 三人行(jncxyy2012) 发表:

原文由 ECHO007(v2769262) 发表:

有那些破坏方式？

1．酸降解试验  一般选择0.1N的盐酸，在室温或加热条件下进行考察。酸液的浓度、考察的温度与时间均可根据具体品种，在前期预试验的基础上灵活确定。   
2．碱降解试验  一般选择0.1N的氢氧化钠溶液，在室温或加热条件下进行考察。
碱液的浓度、考察的温度与时间均可根据具体品种，在前期预试验的基础上灵活确定。   
3．高温降解试验  可分别在固体和溶液状态下进行考察，具体的考察温度与时间均可根据具体品种，在前期预试验的基础上灵活确定。例如，可分别在60、80℃考察30天，或在130℃考察8小时。   
4．光降解试验  可分别在固体和溶液状态下进行考察，具体的光强度与考察时间可根据具体品种，在前期试验的基础上灵活确定。例如，可按照ICH的Q1B指导原则进行2个循环的考察：先经一百二十万勒克斯（Lx）×小时的冷白荧光灯照射，再经200瓦小时/平方米的紫外荧光灯照射。   
5．氧化降解试验  主要在溶液状态下进行考察，氧化剂可采用饱和的氧气或不同浓度的双氧水（一般30%），分别在室温或加热条件下进行考察。

三人行老师讲解的还是比较到位的

houjjun老师很多帖子都是关于药学方面的，怎么会没有做过呢？

我们是第三方实验室，只做检测，没做过破坏性实验

那你们怎么选择检测方法的呢？