有效的抗菌剂应当具有的性质如下:
★具有广谱的活性;
★能够存留在口腔里和牙齿上;
★味道纯正;
★低毒;
★不扰乱口腔的正常微生物的生态环境。
阳离子杀菌剂如Chlorhexidine广泛用作漱口药剂。它们是缩二胍类药物。这些药剂在口腔黏膜上有很好的存留能力,漱口后12小时尚可释出。然而,这些药剂对某些敏感个体有副作用,扰乱味觉,引起牙齿脱色,增加牙垢生成。为此,需要开发另一类满足以上性质的新的口腔杀菌剂,每天使用也不至于有副作用。现已发现一类非离子型化合物triclosan (结构式II)
杀灭口腔细菌的效果很好。该药物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。与阳离子抗菌药不同的是,它不会洇染牙齿,也不会影响味觉。但该药物在口中的存留时间尚不够长。为改善存留时间,开发了一种特殊聚合物-共聚物PVM/MA,它能够在12小时内渐渐地释放出活性的triclosan来。含triclosan聚合物的牙膏已经做过许许多多临床试验,现进入80多个国家的市场
改善外观
牙膏化学的另一个突破是开发了用于改善牙齿外观的产品。具有疗效的添加物使人们的牙齿保持得更长久了,但随之而来的一个问题是牙齿变色问题越来越严重。牙齿的斑渍有两种类型:外表型和内质型。前者由食物引起,后者则由四环素之类的药物造成的。最常用的消除牙质斑渍的药物是过氧化氢。但是它能破坏牙齿的结构,使之过敏。为此,开发了具有如下组成的广谱牙膏:·含有表面活性剂以利过氧化氢穿透牙体溶解内质型斑渍;·含有磨蚀剂以机械方式清除牙齿表面的斑渍;·含焦磷酸盐之类的螯合剂以防止过氧化氢分解从而有持续的清除作用。因此,牙膏里既含过氧化氢以清除牙内部的斑渍,含钙质的磨蚀剂防止损坏牙齿,又含焦磷酸盐防止斑渍再次在牙齿上沉积下来。焦磷酸盐还有一个额外的好处,因为它可以减少牙垢,所以可以防止斑渍在磷酸钙之间沉积下来。为了保证这一体系不伤害牙齿,做了一系列的微观硬度试验。
电子显微镜显示,在脱色的牙齿会发生二水合磷酸二钙的再沉积,从而增加其硬度。扫描电镜图片则显示,牙釉表面形态没有发生改变。还用X-光电子能谱分析了表面组成,没有发现处理后牙齿的矿物组成有什么明显的改变。