恶性肿瘤细胞的一个显著的分子生物学特征是细胞分裂增殖较正常细胞快，相应地对能量需求增加，对于大多数肿瘤细胞而言，葡萄糖是其主要的能量来源底物，肿瘤细胞通常表现为对葡萄糖的摄取和利用增加，其内在的分子机制是肿瘤细胞通过增强葡萄糖转运蛋白的膜表达数量以及调节酶活性以加快葡萄糖摄取和利用，有研究显示肿瘤细胞摄取、利用葡萄糖能力与肿瘤细胞的恶性程度正相关。18F-FDG是葡萄糖的同分异构体，它同葡萄糖一样，可以被细胞膜表面的葡萄糖转运蛋白（GLUT，主要是GLUT1～GLUT5）转运到细胞内，然后在己糖激酶的作用下磷酸化，变成18F-FDG-6-磷酸，由于此时它与葡萄糖-6-磷酸的分子构型差异较大，从而不能进一步像葡萄糖-6-磷酸一样，继续沿葡萄糖代谢途径向下一步继续进行，再由于18F-FDG-6-磷酸带负电荷，不能自由通过细胞膜，所以注入体内的18F-FDG以18F-FDG-6-磷酸的形式“陷落”在细胞内（trapped in the cell）。由于肿瘤细胞摄取和利用葡萄糖能力较正常细胞强，经过一定时间，肿瘤组织内便有不同程度的18F-FDG的聚积，高于周围正常组织，从而病灶表现为放射性异常浓聚。细胞摄取18F-FDG 过程见示意图。
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