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主题：【资料】类胡萝卜素的制剂化研究

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发表于：2008/02/09 17:30:19 楼主管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

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类胡萝卜素的制剂化研究

类胡萝卜素长期被认为是一类色素，但着色功能仅是类胡萝卜素功能方面很小的一部分，其用途更主要地体现在其生物功能方面，这方面的研究文献很多，主要有作为维生素Ａ原、清除自由基、防癌抗癌及眼保健等，从某种意义上讲，类胡萝卜素是具有维生素功能的类维生素类。

类胡萝卜素制剂化的必要性

增强类胡萝卜素的稳定性类胡萝卜素分子中至少存在９个双键，是非常不稳定的物质，易受光、氧、水分、重金属、氧化剂或还原剂的作用而降解，而且条件改变时易产生活性不高的异构体。但通过制剂化处理后能大大提高其对环境的适应能力，增强其稳定性。

扩大类胡萝卜素的应用范围由于类胡萝卜素的脂溶性，其在食品及饮料中的直接应用受到很大的限制。目前类胡萝卜素晶体在食品和饲料及药物上都不直接使用，因为结晶形式的类胡萝卜素吸收很差，且几乎没有着色效果。因此为了增加着色效果并增强吸收性，改变溶解能力，扩大其应用范围，必须将类胡萝卜素制剂化。

增加类胡萝卜素的生物利用度影响类胡萝卜素生物利用率的因素有很多，它们或者影响到类胡萝卜素的吸收，如类胡萝卜素的结构形式、在食物中的物理结合状态、膳食中脂肪和蛋白质的含量、动物体内的ｐＨ值的变化、胆汁中胆酸和胆酸盐的浓度、肠道中胰酶以及体内维生素Ａ的营养状况等，都影响到类胡萝卜素的转化，或者直接影响类胡萝卜素加双氧酶的活性，有些抑制剂也会降低类胡萝卜素的吸收。

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2008/2/9 17:31:02 沙发管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

类胡萝卜素制剂化方法及其特点

有关类胡萝卜素制剂化的研究已有５０多年的历史，有些类胡萝卜素的制剂技术也已经成熟，还有一些制剂化技术正在发展中。到目前为止，市场上比较成熟的类胡萝卜素制剂剂型主要有三大类：类胡萝卜素油悬浮液、类胡萝卜素乳液及类胡萝卜素微胶囊干粉等，尤以类胡萝卜素干粉剂型研究得最多，产品最为常见，应用范围最广，品种也最为齐全。

类胡萝卜素油悬液因为类胡萝卜素晶体中存在许多双键，产品本身极不稳定，不利于贮存运输及应用，为了解决这一问题，通过将类胡萝卜素研磨或粉碎到一定的细度后悬浮于植物油中就得类胡萝卜素油悬液。

此技术的关键是采用某种手段将类胡萝卜素磨成一定的细度，一般要求最终产品中类胡萝卜素晶体的平均粒径为２－３μｍ，最大不超过１５μｍ。在研磨过程中活性成分会因为温度的升高而受到损害，也会发生一定程度的氧化。因终产品中类胡萝卜素的粒径较粗，就产品的生物利用度来说，此类方法存在一定的局限性，实际上，因产品中含有较多量的植物油及类胡萝卜素本身的油溶性，使得类胡萝卜素油悬液一般只用于油溶性食品中如油脂食品、人造奶油、食用油等，且在应用之前要经过稀释加热处理使其中的类胡萝卜素充分溶解，也有应用于软胶囊以提供维生素Ａ或相应的类胡萝卜素，但吸收率并不理想。

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2008/2/9 17:31:24 板凳管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

市场上此类产品主要有β－胡萝卜素３０％含量的油悬液，叶黄素酯３０％含量的油悬液，叶黄素２０％含量的油悬液等。

类胡萝卜素乳液类胡萝卜素是油溶性的，不能直接应用于水基质食品，本身也不稳定，为了改变类胡萝卜素的溶解性并使其稳定，可先将类胡萝卜素加热到其熔点以上使其熔融，然后与一定量的水充分混合，在水相中预先加入了一定的乳化剂和稳定剂，这样就得到了类胡萝卜素的乳液。此乳液主要用于即食食品、焙烤食品、饮料、果冻、糖果和奶制品等的着色。

类胡萝卜素乳液在生产和应用时存在一些缺陷，这些缺陷限制了类胡萝卜素乳液的大范围使用，目前市场上的该类产品主要有β－胡萝卜素乳液含量从１％到１０％，其中根据应用时的浊度要求又可分为清乳液和浊乳液两类　、叶黄素乳液含量为１．５％左右　。

类胡萝卜素微囊化干粉或微粒

为了提高类胡萝卜素产品的着色效力和生物利用度，通过微胶囊化将其制成干粉或微粒不失为一种很好的方法，有关这方面的研究较多，也取得了一定的成果。微囊化方法有许多优点，首先，根据需要，可以使类胡萝卜素干粉为水溶性而应用于水基质食品中，也可压片用于膳食补充剂中；其次，干粉制备过程中对活性成分的破坏较少，最大限度地保留了类胡萝卜素的生物活性；再次，产品中活性成分的含量较高，可达１０％以上，甚至可达２０％；最后，产品的稳定性好，保质期可达３年，常规条件贮存即可，运输也很便利。

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2008/2/9 17:31:54 马扎管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

类胡萝卜素微胶囊化干粉的制备过程可划分为３个步骤：

１　水相和油相的制备：水相中包括某种选定的壁材、填充物、水溶性抗氧化剂和乳化剂等，而油相中包括类胡萝卜素，油溶性抗氧化剂和乳化剂等，可加或不加一定量的油；

２　乳化液的制备：将水相和油相在某种混合方式下进行充分混合；

３　将乳化液转化为颗粒，并进行干燥，得到需要的微胶囊化干粉微粒。

在类胡萝卜素微囊化干粉制剂的制备过程中，其关键在于油相制备和微胶囊颗粒的成型方法。按乳液制备过程油相制备方法上的差异，可分为研磨法、直接熔融法、瞬时加热法、有机溶剂法及超临界处理法等。

研磨法最大的优势在于其生产过程中没有带入有害物质，因此是最安全、最环保的方法。但其最大的缺陷在于研磨后的颗粒只能达到２－１０μｍ，极难研磨到ｌμｍ，因此，就产品的生物利用率而言，此类方法有较大的局限性，同时使用该方法能耗大，生产上不够经济。

直接熔融法生产类胡萝卜素微胶囊过程中也没使用到有机溶剂，是比较安全、环保的制备方法，而且最终产品中乳液粒径可达纳米级，有利于人体或动物体对活性成分的吸收，但该方法一个较大的缺陷是为了使类胡萝卜素晶体充分溶解，要将油相升温至１６０℃以上，在这么高的温度下，类胡萝卜素很容易发生异构化转变，从活性较高的全反式构型向活性较低的顺式构型转变。

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2008/2/9 17:32:33 地毯管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

用有机溶剂法生产类胡萝卜素微囊化干粉微粒，工艺较为简单，成本不高，且得到的产品的粒径可达纳米级，大部分为全反式异构体，但是在产品中会有溶剂残留，且操作困难，因为溶剂很容易破坏水相的包埋基质，一不小心，产品就会做坏。

瞬时加热法是采用专用设备，使油相高温下瞬时加热融熔，一般加热时间为０．５－２秒，温度１６０℃以上，然后与水相混合乳化，经过超高压均质机均质，快速冷却，得到纳米级乳液。由于加热时间短，所以产品中反式异构体含量高，生物利用度高，是目前工业化应用最广泛的微胶囊制备法。新昌制药厂就采用该方法获得了质量上乘的类胡萝卜素微胶囊产品。

另外，按类胡萝卜素微胶囊干粉颗粒的成型方法，其工艺又可分为喷雾干燥法及喷雾－淀粉床流化干燥微粒技术。

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2008/2/9 17:32:53 地板管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

喷雾干燥法是比较常规的微胶囊成型方法。

喷雾－淀粉床流化微粒技术为一种比较先进的微胶囊微粒成型技术，近两年来在国外的一些大公司的维生素Ａ、类胡萝卜素等产品上开始得到应用。其原理就是利用一些如凝固点较低的胶体类物质如明胶、阿拉伯胶等微胶囊包材，在较低的环境温度下雾化乳液，使这些微胶囊雾滴在刚生成时就凝固定型，而且这些定型的雾滴会落入到流化的淀粉床中，雾化完成后，再缓慢地升高淀粉床的温度，带出水分和多余的淀粉，最后就可以得到类球形、粒径较粗的微胶囊微粒。

总的来说，类胡萝卜素微胶囊干粉／微粒的应用范围最广，但其研发难度也大，特别是高含量的产品，因为这些类胡萝卜素的微胶囊化不仅仅涉及到其制备过程，更重要的是微胶囊终产品的应用特性，包括其本身稳定性、应用稳定性饮料中的稳定性、预混料中的稳定性等　、水分散特性、耐压性、流散性等。这些不同的特性有的相辅相成，有的则相互间关联不大，只有同时满足几方面性质要求的微胶囊产品才是好的产品，以前这些产品主要被ＤＳＭ、ＢＡＳＦ控制，国内的新昌制药厂经过几年的努力，成功地掌握了这一先进技术，已推出了多种微胶囊干粉／微粒剂型类胡萝卜素产品，产品质量完全达到国际一流水平，成为国际上类胡萝卜素品种非常齐全的生产厂家。

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