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主题：【求助】是不是药物水溶性越大，极性越大，口服吸收就越差？

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zxlyid
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发表于：2009/10/24 17:47:42 楼主 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
我想请教各位，是不是药物水溶性越大，极性越大，口服吸收就越差？一般情况下，是不是脂溶性较好的药物才采用大鼠灌胃给药的方式来进行药动学及组织分布实验呢？我有看到说水溶性大，极性大的药物如果分子小的话，可以通过细胞旁路被吸收，那么这个分子的大小到底是多少呢？是分子量小，还是粒径比较小？
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zj2635
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2009/10/24 17:50:41 沙发 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
是指分子量小。
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有水有渝
xky0230699
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2009/10/24 19:41:52 板凳 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
脂水分配系数在一定范围内，药效最好。系数多少合适那要根据它的作用部位，药动学有关系，太小可能会吸收不完全，太大可能容易吸收，但也容易进入中枢，产生产泛的副作用，最好找药剂学和药动学方面的书好好研究一下，不是一两句话能表达清楚的。
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123liuna
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2009/10/24 20:01:55 马扎 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
原文由 zj2635 发表:
是指分子量小。

不对吧
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zxlyid
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2009/10/25 9:33:39 地毯 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
原文由 xky0230699 发表:
脂水分配系数在一定范围内，药效最好。系数多少合适那要根据它的作用部位，药动学有关系，太小可能会吸收不完全，太大可能容易吸收，但也容易进入中枢，产生产泛的副作用，最好找药剂学和药动学方面的书好好研究一下，不是一两句话能表达清楚的。


谢谢各位的解答，受益匪浅！还有个很奇怪的现象，同样是原料药的水溶液，静脉注射给药后取血，血样可以放很久，HPLC测出来药物峰变化很小。但是口服给药后取血，血样几乎很快就不能进行测定了，药物峰变化非常大，真是百思不得其解……期待各位高手的指教！！谢谢！！
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