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主题：【原创】18F标记前体

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发表于：2010/06/12 09:54:17 楼主 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
18F标记前体的生产是根据化学合成的需要来选择合适的亲电或亲核试剂。利用亲电反应进行18F标记化合物合成时，多选择气体靶生产18F-F2，并将它转化为18F-HF、18F-CH3CO2F、18F-CF3OF等亲电氟化试剂，由于F2的特殊化学性质，其转化比较容易。但是在气体靶中，核素的产量往往与束流的大小不成比例，再者，在轰击之前要用含有少量F2的氖对靶体进行预先钝化，因此很难得到高比活度的18F-F2。常用的亲电氟化试剂有18F-CH3CO2F、18F-HF、18F-CF3OF、18F-XeF2、18F-ClO3F等，其中以18F-CH3CO2F应用最广。
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2010/6/12 9:56:22 沙发 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
18F-F-作为有效的亲核取代试剂，反应要求是无载体、无水的，只有在非氢键的溶剂中才能完成亲核反应。为了形成具有亲核反应活性的[18F]氟化物，通常18F-F-与大半径的阳离子（如K+，Cs+，Rb+，Bu4N+或K+-Kryptofix等）配对，这些[18F]氟化物溶于对质子惰性的极性溶剂（如乙腈）中。目前，亲核取代法中普遍采用[K/Kryptofix]+ 18F-，它是一种有效的阴阳离子盐或复合物，K+被屏蔽在分子中央，该盐反应活性较高。[18F]氟化物的反应活性往往受到一些因素的影响，如靶水中污染的阴阳离子以及操作中反应物的纯度等，应引起注意。
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