实战宝典 原创大赛 仪器问答 仪友会 总帖：8042848今日发帖：51 我的社区 签到
快速导航 采购仪器 提醒
化学药检测
版主:
入住本版
专家:
居民列表

主题：【原创】11C标记药物合成方法学

浏览0 回复4 电梯直达
Cyclotron
头像
结帖率：
100%
关注：0 |粉丝：0
新手级： 新兵
发表于：2010/06/12 09:09:03 楼主 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊


          11C可通过核反应14N(p,α)11C、11B(p,n)11C及10B(d,n)11C等生产，其中以核反应14N(p,α)11C最为常用，可以生产无载体11C。回旋加速器通过核反应14N(p,α)11C生产的最主要标记原料(前体)为11CH4和11CO2。只有11CO2可用于直接制备某些有机分子，如11CO2通过格氏反应可直接制备心肌代谢显像剂[1-11C]乙酸，若要进一步制备较复杂的正电子发射药物，必须合成各种合适的标记试剂。11C标记药物的制备属于同位素标记，不会改变药物分子的性质。
为您推荐
近期热榜
热门活动
您可能想找: 气相色谱仪(GC) 询底价
选参数 看心得 找厂商 查方案
专属顾问快速对接
立即提交
相关阅读
Cyclotron
mfwang
结帖率：
100%
关注：0 |粉丝：0
新手级： 新兵
2010/6/12 9:10:43 沙发 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
11CH3I是一种非常重要标记甲基化试剂，可由两种方法制备：一是11CO2经LiAlH4还原、HI碘化法。因为LiAlH4可还原空气中的CO2，这种方法获得的是有载体的11CH3I，获得的11CH3I比活度有可能不高。另一方法是11CH4循环碘化法，该法可制备无载体和高比活度的11CH3I，且日常操作容易。但实际应用时，以第一种方法更为常用。11CH3I用于甲基化反应主要有液相甲基化和固相柱甲基化两种方法。液相甲基化法利用11CH3I与过量去甲基前体上的N、O、S等在液相中发生甲基化反应，经HPLC或Sep Pak柱分离，可得纯净的11C标记药物。该法可制备高放化产率和高比活度的产品，但为了除去过量的未标记前体和杂质，必须经过分离纯化步骤。该法是制备11C正电子发射药物最为常用的方法，主要用于合成各种含氮代谢显像剂和受体显像剂，如L-[N-11CH3]蛋氨酸、[N-11CH3]胆碱、[N-11CH3]β-CIT、[N-11CH3]MSP等。固相柱甲基化法利用11CH3I与微量去甲基前体上的N、O、S等在固相柱上发生甲基化反应，制备11C正电子发射药物。该法采用固相柱分离纯化，简化了分离纯化步骤，缩短合成时间。固相柱早期采用Al2O3/KF柱，目前采用Sep Pak C18柱也取得很好的效果，已用来制备L-[N-11CH3]蛋氨酸和[N-11CH3]胆碱。
赞贴
0
收藏
0
拍砖
0
举报
Cyclotron
mfwang
结帖率：
100%
关注：0 |粉丝：0
新手级： 新兵
2010/6/12 9:11:46 板凳 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
11CH3I也可在线转化为活性更强的标记甲基化试剂CF3SO311CH3和C4H9SO311CH3，它们在更短的时间内可甲基化为高放化产率的产品。此外，由11CH4和11CO2可制备各种标记试剂，为进一步合成各类11C正电子发射药物提供了基础。主要的11C与相应标记试剂列于表。
赞贴
0
收藏
0
拍砖
0
举报
Cyclotron
mfwang
结帖率：
100%
关注：0 |粉丝：0
新手级： 新兵
2010/6/12 9:13:43 马扎 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊


11C标记试剂

赞贴
0
收藏
0
拍砖
0
举报
小卢
luxw
结帖率：
100%
关注：0 |粉丝：0
新手级： 新兵
2010/6/13 15:49:27 地毯 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
说句实在话，没怎么看明白！楼主简单说下大意？
赞贴
0
收藏
0
拍砖
0
举报
手机版： 【原创】11C标记药物合成方法学
猜你喜欢最新推荐热门推荐更多推荐
头像
高级回复 发表评论
品牌合作伙伴
岛津
日立科学仪器
珀金埃尔默仪器（上海）有限公司（PerkinElmer）
日本电子株式会社
丹纳赫
安捷伦
赛默飞世尔科技
普析通用
欧波同
天美
天瑞仪器
德国耶拿
海能技术
马尔文帕纳科
磐诺科技
上海仪电科仪
梅特勒托利多
聚光科技
莱伯泰科
盛瀚
多宁生物
丹东百特
科哲
卓立汉光
屹尧科技
华谱科仪
宝德仪器
优莱博
HORIBA
布鲁克核磁