大环内酯,或称巨环内酯,是一组其作用在于结构内的“大环”的药物(一般都是抗生素),这个大环亦即是一连结一个或多个脱氧糖(多是红霉糖及去氧糖胺)的内酯环。内酯环可以是由14、15或16个单元组成。大环内酯属于天然产物中的多烯酮类。
大环内酯用于治疗诸如呼吸道感染及软组织感染之类的细菌感染,其抗菌范围较青霉素稍大,因此大环内酯可代替青霉素用于对后者过敏的病者身上。β型溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌及肠道球菌通常受大环内酯影响。与青霉素不同,大环内酯也对支原体、分支杆菌、部份立克次氏体及衣原体有效。
相较青霉素,大环内酯能针对没有细胞壁或低肽聚糖细胞壁的细菌。而且因它对人体细胞的高渗透性,亦较低渗透性的青霉素或氨基糖苷类抗生素优胜。虽然四环素同样有着高渗透性,但因对骨骼及牙齿的影响,在孕妇或婴儿多会使用大环内酯。所以,一些由细菌感染引起的病症,如支原体引起的肺炎、鹦鹉热、衣原体引起的性器感染症及肺炎等,大环内酯都是第一选择的药物。
相反大环内酯却对由病毒引起的感染没有效用,如普通感冒。但例外的是由支原体及衣原体,或是未确定是由病毒引起的病症,如支气管炎等,都可以使用大环内酯来治疗。