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主题：【原创】18F-FDG的制备

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发表于：2010/06/18 11:16:31 楼主管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

自早期利用¹⁴C-脱氧葡萄糖（¹⁴C-DG）放射性自显影法研究葡萄糖的生物化学特性以来，发现2- DG本身独特的转运特性，从而利用¹¹C标记2-DG进行正电子显像。由于¹⁸F-FDG的标记合成，¹¹C-DG经历短暂的应用研究后被¹⁸F-FDG所替代。鉴于¹⁸F有110min的半衰期和良好的化学反应活性，使¹⁸F的标记研究取得了较大的进展。在2-DG分子中，为了不影响作为己糖激酶（hexokinase）底物分子的特性和不改变C-2位上缺乏代谢捕获所必需的-OH的结构特性，仅C-2位是可被¹⁸F修饰结合的部位。

¹⁸F-FDG合成方法较多，根据所用的标记试剂类型不同而分为亲电取代反应法和亲核取代反应法。表介绍了两类方法所用的标记底物和标记试剂。亲电取代反应法需将核素¹⁸F-F₂转化为亲电氟化试剂¹⁸F⁺，进而取代到富电子的芳环或双键等基团上。目前，多以¹⁸F-CH₃COOF为亲电氟化试剂，它具有安全，反应温和，可选的反应溶剂多，立体选择性好等特点。亲核取代反应法因不需要用强烈的高活性的¹⁸F-F₂而使标记变得简便，¹⁸F-F^-必须与阳离子结合配对，并且在无水、非氢键的溶剂中才能进行亲核取代反应，通常以形成的氟化冠醚（[K/Kryptofix]^{+ 18}F^-）、氟化四烷基铵（M⁺¹⁸F^-）和氟化四甲基哌啶吡啶（MPP⁺¹⁸F^-）为标记试剂。亲核取代反应可选用的溶剂较多，但大量的实验研究发现，乙腈比其它溶剂有明显的优点：乙腈与水形成低沸点的共沸物，可有效地干燥热不稳定的氟化物，并能有效地蒸除乙腈分子；共沸后能彻底地脱去水分子；反应速度快，收率高；在回流状态下不分解底物。

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2010/6/18 11:27:56 沙发管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

亲核取代法的合成流程

氨基聚醚2.2.2（Kry2.2.2）催化法是目前首选并广泛使用的方法，其流程如下：

① He加压将含有¹⁸F-F^-的靶水从靶室内传出，使其通过预先活化的Sep-pak QMA柱而捕获¹⁸F-F^-；

② 用含3.0mg K₂CO₃和10.0mg Kry2.2.2的洗脱液1.0ml洗脱¹⁸F-F^-到反应瓶中；

③ 将反应瓶在115℃的油浴中加热蒸干，然后，加入乙腈再蒸干；

④ 将20~30mg三氟甘露糖（Mannose triflate）溶解于1ml乙腈，并加入到反应瓶中；

⑤ 将反应瓶置于110℃的油浴中5min，使其进行亲核氟代反应，生成四乙酰基-2-¹⁸F-2-脱氧葡萄糖（1.3.4.6-tetra-O-acetyl-2-deoxy-2-[¹⁸F]fluoro-D-glucose）；

⑥ 吹入N₂，吹干反应瓶中的乙腈；

⑦ 在反应瓶中加入1mol/L HCl溶液2ml，在115℃的油浴中加热，水解去掉乙酰保护基（AcO-）；

⑧ 向反应瓶中加入碱性磷酸盐缓冲液终止水解反应，并使溶液pH为中性；

⑨ 加压将反应瓶中所有溶液通过C₁₈反相柱，Al₂O₃柱及0.2μm微孔滤膜而收集产品瓶中，得到可供注射的¹⁸F-FDG溶液。

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2010/6/18 11:30:24 板凳管理分享倒序浏览只看楼主回复私聊

亲电取代法的合成流程

亲电氟化试剂较多，现简单介绍以¹⁸F-CH₃COOF为亲电氟化试剂合成¹⁸F-FDG的方法。

① 将含有¹⁸F-F₂的靶气体从靶室内传出，进入装有0.010ml液氨和12~15ml冰乙酸的玻璃起泡器中，得到¹⁸F-CH₃COOF，并用KI-Na₂S₂O₃滴定法测定¹⁸F-CH₃COOF的化学产量；

② 在¹⁸F-CH₃COOF溶液中加入含25~30mg 3.4.6-三乙酰-D-葡萄糖醛(TAG)的冰乙酸溶液1ml，然后加热蒸干；

③ 加入2mol/L HCl 3ml，120℃加热10~15min；

④ 加入10 mg活性炭，并加热蒸干；

⑤ 加入3ml乙腈水溶液（0.3%H₂O），混合后，使该混合物通过硅胶柱（0.75×10cm），然后用相同的乙腈水溶液淋洗，弃去前面收集的6.5ml洗提液，收集以后的洗提液15ml；

⑥ 将15ml洗提产物溶液蒸干，加入1 ml无热源H₂O，再次蒸干；

⑦

加入无菌无热源生理盐水，溶解后，用0.2μm微孔滤膜过滤除菌并收集于产品瓶中，得到可供注射的¹⁸F-FDG溶液。