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主题：【第六届原创】一种化学药物分散片的处方、工艺摸索

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双面娃娃
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发表于：2011/12/05 22:55:15 楼主 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
维权声明：本文为xiashi120原创作品，本作者与仪器信息网是该作品合法使用者，该作品暂不对外授权转载。其他任何网站、组织、单位或个人等将该作品在本站以外的任何媒体任何形式出现均属侵权违法行为，我们将追究法律责任。
一种化学药物分散片的处方、工艺摸索


1.处方
            原料药                                              2.5g

低取代羟丙纤维素                    50.0g

微晶纤维素                          33.0g

乳糖                                21.0g

交联聚维酮                          21.0g

CMC·Na                                      24.0g

3%聚维酮K-30（70%乙醇）              QS

硬脂酸镁                            0.75g

                                      制成    1000片

2制备工艺及流程图

2.1制备工艺

（1）取L-HPC、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、CMC·Na分别过80#筛后75℃干燥2小时；

（2）取处方量的L-HPC、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、三分之一量的CMC·Na混匀后与过100#筛的原料药等量递增法混匀；

（3）加入粘合剂适量制软材，30#筛制粒，30#筛整粒，50-55℃干燥；

（4）干颗粒加入余下的CMC·Na和0.75g硬脂酸镁混匀，含量测定后压片。

2.2制备工艺注释

原料药为有效成分；

L-HPC、乳糖为稀释剂；

CMC·Na、微晶纤维素为崩解剂；

3%聚维酮K-30（70%乙醇）为粘合剂；

硬脂酸镁为润滑剂。

由于本品主药含量小，采用等量递增法混匀，以控制片剂的含量均匀度，且操作简便。本主药对热不稳定，颗粒干燥温度应不超过55℃。

2.3.工艺流程图



2.4.处方筛选要求

本品主药含量小，所以工艺中应注意含量均匀度、含量、溶出度同时注意制剂的外观、硬度、崩解度和工艺的易操作性。

3筛选及工艺研究

3.1处方筛选

(1)根据主药原料药的理化性质参考有关片剂的处方及工艺，分别对稀释剂、崩解剂、粘合剂的品种及用量进行筛选，并检查有关指标后确定最佳处方。结果见表1。

表1  设计的5个处方



处方

原辅料名称

1

2

3

4

5(空白)

原料药（g）

0.50

0.50

0.50

0.50

-

L-HPC（g）

16.6

12.4

10

10

10

微晶纤维素（g）

10.8

8.8

6.6

6.6

6.6

乳糖（g）

-

4.2

4.2

4.2

4.2

PVPxl

-

-

4.2

4.2

4.2

CMC·Na

2.4

2.4

4.8

4.8

4.8

1% CMC·Na(30%乙醇) (ml)

-

-

QS

-

-

3%PVP（ml）

QS

QS

-

QS

QS

硬脂酸镁（g）

0.15

0.15

0.15

0.15

0.15



(2)处方考察结果：6个处方的考察结果见表2

表2    处方考察结果



处方

考察项目

1

2

3

4

5

制粒过程

易

易

易

易

易

干燥时间

短

短

长

短

短

颗粒流动性

好

好

好

好

好

片剂外观及耐磨性

差

好

好

好

好

硬度（Kg）

2.5

3.0

2.0

3.0

3.0

分散均匀性（min）

9´45˝

12´24˝

5´18˝

1´29˝

1´25˝



各处方比较：

处方1：制粒容易，干燥时间短，但颗粒松散易碎，压出分散片硬度小耐磨性差，光泽不好，分散均匀性不合格。

处方2：制粒容易，干燥时间短，颗粒流动性好，压出分散片硬度大，光泽较好，耐磨性较处方1强，分散均匀性不合格。

处方3：制粒容易，干燥时间长，颗粒流动性好，压出分散片硬度大，光泽较前两处方有所改善，耐磨性较强，分散均匀性不合格。

处方4：制粒容易，干燥时间长，颗粒流动性好，压出分散片硬度大，光泽好，耐磨性较强，分散均匀性符合规定。

处方5：为处方4的辅料空白。

结论：以上结果可以看出，处方4较为理想，工艺操作简便，制成的片剂各项指标均较好，因此选择处方4作为本品的制备工艺。

4三批中试产品的生产

按照优选后确定的处方4，依据同一工艺条件，制备原料药片三批，以考察工艺的重现性。每批投料量为2000片。三批样品的生产及检查结果见表3和表4。

表3 三批中试产品



批  号

01

02

03

原料药（g）

5.0

5.0

5.0

L-HPC

100.0

100.0

100.0

微晶纤维素

66.0

66.0

66.0

乳糖

42.0

42.0

42.0

PVPxl

42.0

42.0

42.0

CMC·Na

48.0

48.0

48.0

3%PVP(ml)

95.0

95.0

95.0

MS

1.5

1.5

1.5

干颗粒重（g）

302.5

304.1

300.9

实得片数

1834

1855

1870



5 结论

    综上所述，此工艺研究符合本品制备要求，相关指标合格。三批中试产品可进行质量研究实验。
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tangtang
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2011/12/5 22:58:23 沙发 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
分散片的话，脆碎度和分散均匀性是一对矛盾。
该帖子作者被版主 土老冒豆豆加 2积分， 2经验，加分理由：发原创参赛贴的，一般奖励十分为好
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xiaowang268
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2011/12/6 9:10:37 板凳 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
是治疗什么的，仿制药吗？
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冷冷的冰雨
xy4585618
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2011/12/6 9:26:42 马扎 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
楼主提供的这个思路值得学习
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manman6479
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2011/12/6 13:30:07 地毯 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
要顶
很少见到制剂方面的帖子咯
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双面娃娃
xiashi120
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2011/12/6 22:16:55 地板 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
心血管方面的药物～
化药5类
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双面娃娃
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2011/12/6 22:31:58 6楼 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
脆碎度大小不是《中国药典》2005年版规定的项目，在药品检验中没有硬性规定。其结果为片剂的包衣、崩解度、溶出度、包装运输等提供有依据。
分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。片剂分散后形成较均匀的混悬液，从而起到在体内吸收快，生物利用度高的作用。由于受处方设计、辅料选用以及制备工艺等因素的影响，可引起片剂的崩解时间、颗粒大小的差异。本项检查目的在于控制片剂的分散均匀程度，保证临床用药的疗效。
两者似乎没有矛盾面，只要在保证片剂的分散均匀性达到药典要求的情况下，药品的成形性，脆碎度良好即可。
关键点应该是两者都符合～
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tangtang
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2011/12/6 22:46:17 7楼 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
片剂的质量标准中，一般都有这样一句话：“其他 应符合片剂项下有关的各项规定”。
片剂项下要求：
“片剂在生产与储藏期间应符合下列规定。
……
六、片剂外观应完整光洁，色泽均匀，有适宜的硬度和耐磨性，除另有规定外，对于非包衣片，应符合片剂脆碎度检查法的要求，防止包装、运输过程中发生磨损或破碎。”
从这里看，是要检验该项目的。

实际生产中，为保证分散均匀性符合规定，片子不能压得太紧。脆碎度数据会偏高。
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jz-k
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2011/12/14 21:29:08 8楼 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
好像上次做的抗菌药，应该是仿制药吧
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yuduoling
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2011/12/31 8:14:51 9楼 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
制造、生产方面没有问题，而研发方面需要有更多的人去参与
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小虾米
wuxia330
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2012/1/2 7:16:20 10楼 管理 分享 倒序浏览 只看楼主 回复 私聊
的确是很久很见过这种类型的帖子
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