化学纯度
除了合成前体三氟甘露糖(Mannose triflate)和3.4.6-三乙酰-D-葡萄糖醛(TAG)的纯度影响最终18F-FDG的化学纯度外,合成方法和反应条件也显著影响18F-FDG的化学纯度。因此在市场购买前体时,尽量选用色谱级试剂。在氨基聚醚Kryptofix 2.2.2(Kry2.2.2)催化法中,必须在最终产品中控制有机溶剂和Kry2.2.2的含量。利用AG50树脂可以除去Kry2.2.2。元素分析、质谱和色谱已用于测定极微水平的Kry2.2.2。硅胶板-TLC法是目前分析Kry2.2.2最实用的方法,最低检出限量为0.025mg/ml,展开剂为甲醇-30%氨水(9:1 V/V)或0.1%三乙胺甲醇溶液,用碘显色,并与50μg/mL标准Kry2.2.2的层析斑点比较,要求2-18F-FDG注射液所呈现斑点的大小及明暗度不能超过标准溶液。在亲核或亲电取代法中会产生2-18F-FDG的差向异构体2-[18F]氟-2-脱氧-D-甘露糖(18F-FDM)(图)。特别以亲电取代法产生2-18F-FDG时,所选择的底物、亲电氟化试剂、反应溶剂对2-18F-FDG和2-18F-FDM的构成比例有很大的影响。 表列举了以TAG为底物进行2-18F-FDG生产时亲电氟化试剂和反应溶剂对2-18F-FDG和2-18F-FDM的构成比例的影响。
2-18F-FDG和2-18F-FDM的结构
表 亲电氟化试剂和反应溶剂对2-18F-FDG和2-18F-FDM的构成比例的影响